课件：补佳乐在妇科领域中的应用.ppt

雌激素介绍 雌激素之一——补佳乐介绍 补佳乐在妇科领域的临床应用 补佳乐的副作用和禁忌症 总结 雌激素介绍 内源性雌激素 外源性雌激素 雌激素的生理作用 内源性雌激素 人体自身分泌的雌激素 内源性雌激素来源和分类 约95%雌激素在血循环中与特异的SHBG或白蛋白相结合，仅4－5％呈游离状态 游离状态和与白蛋白结合的部分雌激素发挥生物效应 雌激素经肝脏代谢，其代谢速度与SHBG结合容量呈反比，大部分经肾脏排泄，少部分经胆道入肠腔，吸收入肝进行肠肝循环，极少经粪便排泄 E2（100％）E1（30－50％）E3（10％） 外源性雌激素 药物制剂来源的雌激素 外源性雌激素分类 天然雌激素类：基本上是体内分泌的天然雌激素制剂，包括雌二醇、雌酮、雌三醇 半合成雌激素类：是在甾体激素的基本结构上经过人工方法去丢某些基团或增加某些基团而合成的具有雌激素活性的药物 合成雌激素类：也称为非甾体雌激素。此类药物的基本结构并非甾体的框架结构，但它们具有雌激素活性 戊酸雌二醇：商品名补佳乐，即雌二醇的戊酸酯，是长效雌二醇衍生物 17β－雌二醇：商品名诺坤复，是微粒化的天然17β－雌二醇 妊马雌酮：商品名倍美力，是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素，其中含50－65％的雌酮硫酸钠和20－35％孕烯雌酮硫酸钠 苯甲酸雌二醇：是雌二醇的苯甲酸酯，作用时间维持2－5天，是油溶剂，仅供肌肉注射 环戊丙酸雌二醇：长效雌激素制剂，是雌二醇的环戊丙酸酯，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持3－4周以上 雌三醇：是体内雌二醇的代谢产物，对阴道和宫颈管具有选择性，对子宫内膜无影响 炔雌醇：也称乙炔雌二醇，是口服强效的雌激素制剂，作用约为己烯雌酚的20倍左右或雌二醇的 7－8倍，常作为复方口服避孕药的雌激素成分 尼尔雌醇：是雌三醇衍生物，为长效口服雌激素，特点与雌三醇相同，即能选择性作用于阴道及宫颈管，而对子宫内膜作用小 己烯雌酚，也称为乙菧酚：作用较强，是以往常用的雌激素制剂之一，近年因恶心、呕吐等副反应已较少使用 氯烯雌醚：雌激素活性比乙烯雌酚弱，仅为后者的1/10，但作用持久，耐受性较好 雌激素的生理作用 增加子宫血供，使子宫肌层增厚，提高肌层对缩宫素的敏感性，促进子宫内膜的修复，增殖 促进宫颈管分泌腺体增多，利于精子的存活和穿透 促进输卵管肌层发育及收缩，利于受精卵运行，促进输卵管管腔上皮细胞分泌增多及纤毛生长 促进阴道粘膜增厚和成熟，角化细胞增多，细胞内糖原储存，在乳酸杆菌作用下，阴道内PH值呈酸性，促使大、小阴唇色素沉着，脂肪沉积 促使卵泡早期发育，协同FSH促使卵泡膜细胞和颗粒细胞合成LH受体，促进颗粒细胞增殖分化 对下丘脑、垂体具有正负反馈的双重生理调节作用 代谢：促进肝内多种蛋白（SHBG，CBG，肾素底物即血管紧张素原等）合成，促进水钠潴留，促使体内脂肪呈女性化分布，刺激肝内胆固醇代谢酶的合成，改善血脂 骨骼：促进儿童期长骨生长，加速骨骺闭合。直接促进成骨细胞功能，抑制破骨细胞分化及功能，抑制骨吸收和骨转换。可通过促进1,25－(OH)2 VitD3的合成而增加肠钙吸收，促进降钙素合成，对抗甲状旁腺素作用，保持骨量 乳腺：促使乳腺基质和腺管生长发育，可刺激垂体泌乳素分泌，促进乳汁生成 心血管：通过改善血脂成分，抑制动脉粥样硬化斑块形成，扩张血管，改善血供 脑：促进神经细胞的生长，分化，存活与再生，促进神经胶质细胞发育及突触形成，促进乙酰胆碱、多巴胺、5－羟色胺等神经递质的合成 皮肤：使真皮增厚，结缔组织内胶原分解减慢，使表皮增殖，皮肤弹性和血供改善 补佳乐介绍 补佳乐的来源 补佳乐的化学结构 补佳乐的代谢过程 补佳乐的药代动力学 补佳乐的特点 雌二醇来源于天然植物： 谷固醇，胆固醇 ? 来源于大豆的加工 薯蓣皂苷元 ? 来源于大豆和薯蓣 补佳乐的化学结构 补佳乐的代谢过程 补佳乐的药代动力学 补佳乐的特点总结 补佳乐从植物中提取，是天然的外源性雌激素，与人体自身产生的雌激素极其相似 补佳乐是微粒化和酯化的雌二醇，溶解性更好，吸收更好 补佳乐在雌二醇的17位加上了戊酸，使得雌激素的口服吸收得以实现 补佳乐在妇科领域的临床应用 功血 下丘脑、垂体、卵巢性闭经 ART中应用 子宫切除术后 围绝经期的HRT GnRH－a使用时的反添加 性幼稚 宫腔粘连或内膜损伤 稽留流产及流产后的内膜修复 其他 补佳乐治疗功血 治疗环节： 止血 调整周期 补佳乐止血－1 单雌激素止血：（适