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第十八章 解热镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药
共同作用机理: 抑制前列腺素(PG)的合成。
1 解热作用
抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成与释放, 使升高的体温调节定点降至正常。
使发热病人的体温恢复正常
对正常人体温无明显影响
2 镇痛作用
抑制外周疼痛部位PG的合成.
对慢性钝痛有效, 无成瘾性。
3 抗炎抗风湿作用
抑制外周PG的合成与释放. 都有抗炎抗风湿作用. 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
苯胺类无该作用。
一 、水杨酸类
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid)
[作用及用途]
1. 解热作用;
2. 镇痛作用;
3. 消炎抗风湿作用;
4. 抗血栓形成作用:
抑制环加氧酶(PG合成酶), 减少血栓烷A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成.
临床应用
解热镇痛:感冒发热、肌肉关节疼痛等
急性风湿热、类风湿关节炎
小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成。
[不良反应]
1 胃肠道反应.
2 凝血障碍.
3 过敏反应:阿司匹林哮喘
4 水杨酸反应.
水杨酸钠
与阿司匹林基本相同.
特点:对胃肠刺激作用更大, 无抗血小板聚集作用, 一般只作抗风湿用。
二、 苯胺类
扑热息痛(对乙酰氨基酚)
解热作用强, 止痛效果较差, 无抗炎抗风湿作用. 临床用于解热镇痛。
三、 吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强
主要用于 风湿性及类风湿性关节炎.
急性痛风(保泰松)
不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与其它药物合用时应予注意.
四、 其它抗炎有机酸类
吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
抗炎抗风湿和解热镇痛作用突出, 但不良反应多, 仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例。
同类药物还有布洛芬和炎痛喜康等。
五、 解热镇痛药的复方配伍
常制成复方制剂, 如APC、复方扑尔敏片等。
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