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- 2019-04-01 发布于江苏
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替拉瑞韦(telaprevir):一种 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂
背景:替拉瑞韦是一种丙肝病毒 HCV 的NS3/4A 蛋白酶抑制剂, 已经被美国食品药品监督管理局批准作为治疗感染慢性 HCV 1 类遗传病的综合治疗的一部分。
目标:这篇综述总结了关于替拉瑞韦的文献,其中包括它的化学性质,抗药机制,耐药性,药效动力学,药代动力学,药物的相互作用,疗效,HIV和HCV的相互感染,药物基因组学,不良反应,药物经济学,剂量等。
方法:重点放在参考文献的引用上,其中包括临床试验,随机化实验,和病人研究。
研究结果:回顾了数据库中收录的关于这方面的471篇文献。其中,85篇文献是基于回顾准则。以前的研究表明对于三部疗法反映强烈的病人能够用PR治疗24周,而标准的PR治疗是48周。两个报道总结T加PR治疗方法非常不划算,因为替拉瑞韦价格昂贵。一个报道称,如果感染了HCV的1类遗传病的患者比例达到50%,那么T加PR疗法将会非常划算。
结论:替拉瑞韦作为治疗慢性HCV 1类遗传病制剂的一部分,极大地增加了把SVR应用于PR的病人成功的可能性。然而,由于高昂的费用,包含替拉瑞韦在内的三部疗法可能仅限于应用在对两步疗法反应性低的病人上面。
耐药性的机制:替拉瑞韦包括一个单股的,长达9600个核苷酸的核糖核酸RNA基因组,在绑定在主要的细胞核糖体之后,HCV的RNA基因组转变为一个大的多聚蛋
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