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药理作用 对Ｈ２受体有高度选择性阻断作用，对Ｈ１受体几乎无作用。 选择性地阻断了胃壁细胞上的Ｈ２受体， 明显抑制胃酸分泌（基础和夜间胃酸分泌)，也能抑制多种刺激（如组胺、五肽胃泌素、食物等）引起的胃酸分泌。300mg可以使胃液pH升高到5，维持2h. 也有抑制胃蛋白酶和保护胃黏膜作用。 临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡 应激性溃疡、上消化道出血、反流性食管炎、胃泌素瘤及其他病理性胃酸过多症。 用药４～６周后，能明显促进溃疡愈合。十二指肠溃疡愈合率可达７７％～９２％，对胃溃疡（愈合率可达68％）疗效不如十二指肠溃疡。 停药后溃疡复发率高。停药６个月和１年的复发率分别达 ２４％和 ８５％。为避免复发，可用小剂量药物维持治疗。 【临床应用】 【不良反应及注意事项】 1. 一般：头疼，乏力，肌肉痛，皮症，脱发。 2. 消化系统 口干、口苦。腹泻、腹胀，便秘。 3. 中枢神经系统：头晕、头痛、乏力、嗜睡等。少数出现不安，局部抽搐或癫滴样发作，幻觉、妄想等症状。其神经毒性作用可能与中枢抗胆碱作用有关。 4.内分泌：有抗雄性激素样作用，促催乳素分泌。可致男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退等，停药后可恢复。 5.转氨酶升高，偶见严重肝炎。肝脂肪变性等。急性胰腺炎病人禁用。 6.心血管系统 可有心动过缓，静注偶见血压下降、心律失常等。 【注意事项】 本品为肝药酶抑制剂，可使同服的很多药物（华法林、普萘洛尔、安定、茶碱、苯妥英钠等）血液浓度升高。 近来临床研究表明，Ｈ２受体阻断药治疗十二指肠溃疡的最佳给药方案：为每天剂量睡前或每晚餐前一次服用。夜间胃酸分泌增多是十二指肠溃疡发病的主要因素，在夜间适度抑制胃酸分泌，能发挥最大效果，尽可能少地干扰胃肠生理功能，不影响病人的正常生活。 （二）胃Ｈ＋-Ｋ＋ＡＴＰ酶抑制药 奥美拉唑（Ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ，洛赛克）为Ｈ＋—Ｋ＋ＡＴＰ酶抑制剂，具有强大的抑制胃酸分泌的作用。 口服吸收快，生物利用度为３５％～６０％，其作用可持续２０～２４ｈ。 【药理作用】 机理： 1.抑制胃酸分泌：奥美拉唑是无活性的前体药，吸收后在壁细胞周围与Ｈ＋结合后形成有活性的物质——亚磺酰胺。该物质再与Ｈ＋—Ｋ＋ＡＴＰ酶共价键结合（不可逆，强而持久），使其失去活性，抑制胃酸分泌。 2. 保护胃黏膜 3.抑制幽门螺旋菌 【临床应用】 连用４周，溃疡愈合率可达 ９０%～９７%，明显高于Ｈ２受体阻断药雷尼替丁（７７％～９２％） 。 本药在酸性环境中才能活化而发挥作用，故不宜与抗酸药同时服用。 停药１年后复发率高达８８％。临床上主要用于其他药物治疗无效的胃、十二指肠溃疡，也可用于反流性食管炎。 【不良反应】 消化系统：恶心、腹泻、腹痛和头痛等，偶有皮疹、转氨酶和胆红素升高，一般不影响治疗。 神经系统：头疼，失眠，外周神经炎等 长期用药因抑酸作用强，可继发性使胃泌素分泌增加，血浆中胃泌素可增高２～４倍。 长期抑制酸分泌，可致胃内细菌过度滋长，亚硝胺浓度升高，故临床上限定用药时间不超过８周。 （三）Ｍ受体阻断药 哌仑西平（Pirenzepine） 选择性Ｍｌ受体阻断药，对胃壁内副交感神经节上的Ｍ１受体的亲和力远较胃壁平滑肌Ｍ3受体、唾液腺、心脏的亲和力大，从而阻断迷走神经的冲动传导，产生抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用。 (四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 （Ｐｒｏｇｌｕｍｉｄｅ） 可竞争性阻滞胃壁细胞上胃泌素受体，抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能增加胃粘膜的己糖胺含量，促进糖蛋白的合成，增强胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，促进溃疡愈合。临床上用于治疗胃和十二指肠溃疡，疗效不及H2受体拮抗剂。 近来也有用于治疗胃肠道肿瘤。 三、粘膜保护药 1、前列腺素类药物 2、硫糖铝 3、枸橼酸铋钾 4、麦滋林-S 5、替普瑞酮 1. 前列腺素类药物 胃粘膜可合成前列腺素Ｅ２（ＰＧＥ２）和前列环素（ＰＧＩ２），它们具有明显保护胃粘膜细胞的作用，防止有害因子损伤胃粘膜，并可抑制胃酸分泌。 天然的ＰＧＥ２代谢快，不良反应多，现临床应用的是比较稳定的、作用较强的衍生物：米索前列醇、罗沙前列醇、恩前列素、奥诺前列素等。 米索前列醇（Ｍｉｓｏｐｏｓｔｏｌ）是ＰＧＥ２的衍生物，口服小剂量对胃粘膜具有强大的保护作用。 本品的作用环节包括： ①促使粘液和碳酸氢盐的分泌； ②促进和维持胃、十二指肠局部粘膜内微循环； ③促进粘膜上皮细胞再生； ④抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。 临床上用于治疗胃、十二指肠溃疡，愈合率可达８０％以上； 也可用于非甾体抗炎药和应激所致的急性胃粘膜溃疡、出血等。 对前列腺素过敏者和孕妇禁用；有脑血管或冠状动脉病变者慎用。 本品主要不良反应有腹泻或稀便。