苦味形成机理跟中药苦味掩味技术的研究探究 概况.docVIP

苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况 【摘要】 苦味是分布广泛的味感，人们对苦味的分离阈是极低的。苦味化合物即使微摩尔也可被检测到，而且苦味的感觉也比甜味、咸味及酸味持续的时间长，因此，苦味是消费者拒食苦味物质的根本原因。尤其在药物的研究、开发过程中，许多药物由于其本身难耐的苦味，在剂型开发及临床使用上受到了很大的限制。同时，掩盖药物的苦味，可以提高病人的顺应性和产品价值。人们希望能够得到药效好、口感佳且服用方便的产品，来提高生活质量，满足身心需求。 因此，有效掩盖药物苦味，提高产品质量，已经越来越多地被药学界人士所重视。依据苦味形成机理，从干扰苦味形成的不同环节将中药苦味掩味技术分为添加矫味剂，混淆大脑味觉掩盖药物苦味；延缓或阻止药物在口腔释放，隔离药物和味蕾的接触；麻痹味觉细胞，提高苦味感受阈值；阻止苦味受体与苦味剂的结合，切断信号传导掩盖苦味等4类，综述掩盖中药苦味的方法，并简述各方法的优缺点和制备技术，为合理应用苦味掩味技术提供理论指导。 【关键词】 苦味形成机理； 苦味； 掩味技术 苦味是五种基本味感之一，是动物在长期进化过程中形成的一种自我保护机制。苦，是中药药性五味之一，药食的滋味主要是通过口尝而得知。由于药食“入口则知味，入腹则知性”，因此古人很自然地将滋味与作用联系起来，并用滋味解释药食的作用，这就是最初的“滋味说”。苦味中药在常用中药中所占的比例较高，寒凉药中苦味的中药占64.8％，在温热和平性中所占比例分别为32.7％和38.7％［1］。作为味觉感受，苦很难让人接受，甚至达到一种味觉逆反。尤其是近年口崩片、分散片等口腔速崩片、速溶片研发高潮的兴起，使得中药制剂中应用苦味掩味技术十分必要。为此，本文依据味觉形成机理，从干扰苦味形成的不同环节将苦味掩味技术综述如下。 1 苦味形成机理 和其他味觉一样，苦味是由含有化学物质的液体刺激引起的感觉。味觉的感受器是味蕾，味蕾呈卵圆形，主要由味细胞和支持细胞组成，味细胞顶部有微绒毛向味孔方向伸展，与唾液接触，细胞基部有神经纤维支配。味觉的形成机理是：分布于味蕾中味细胞顶部微绒毛上的苦味受体蛋白与溶解在液相中的苦味质结合后活化，经过细胞内信号转导，使味觉细胞膜去极化，继而引发神经细胞突触后兴奋，兴奋性信号沿面神经、舌咽神经或迷走神经进入延髓孤束核，更换神经元到丘脑，最后投射到大脑中央后回最下部的味觉中枢，经过神经中枢的整合最终产生苦味感知［2］。 人有酸、甜、苦、咸4种基本味觉，分别由不同刺激引起。4种基本味觉与其他传入冲动如触觉、嗅觉、温觉等在中枢综合也可形成其他味觉如香、辣、涩等。目前，苦味掩味技术主要是用各种化学物质针对味觉形成的不同环节进行干预。 2 苦味掩味技术的进展 2.1 添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味添加矫味剂掩盖药物苦味的原理主要是依据其它感觉如甜觉、嗅觉在中枢产生的神经冲动与苦觉产生的神经冲动在中枢综合后可混淆大脑味觉，从而淡化苦味。 2.1.1 所有的甜味剂均可在一定程度上对苦味有抑制作用，对于苦味较弱或微有不良味感（如咸味、酸味），单用甜味剂即可达到很好的矫味效果。研究表明甜味剂与苦味可竞争性的与味感受器上的G蛋白结合。因此，添加甜味剂，增加对甜味的感应，能在一定程度上掩盖药物的苦味。常用的甜味剂包括天然和合成的两大类。天然的甜味剂有蔗糖、山梨醇、甘露醇，甜菊甙等，合成的甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等。山梨醇和甘露醇的甜度为蔗糖的0.7倍，由于其溶解时吸热，具有清凉感，多用于含片的矫味。甜菊甙的甜度是蔗糖的300倍，有一定的清凉感，且甜味持久，但其甜中带苦，有一定的后苦感。糖精钠的甜度是蔗糖的200-700倍，易溶于水，甜度高，但也有一定的后苦感。阿斯巴甜是一种二肽类甜味剂，甜度是蔗糖的150-200倍，无后苦感。且其毒性低，无不良反应，目前广泛用于口服制剂。山梨醇、甘露醇、甜菊甙、糖精钠和阿斯巴甜分解后均不产生单糖，因而均适用于糖尿病和肥胖症患者。 另外，非糖类、低热卡甜味剂的开发也已引起人们的日益重视。近年来，从热带雨林植物中提取出的6种甜味蛋白和一种矫味蛋白，分别是沙马汀(Thaumatin)、莫乃灵(Monellin)、马宾灵(Mabinlin)、潘塔亭(Pentadin)、布拉齐因(Brazzein)、库克灵(Curculin)和神秘果素(Miraculin)。它们不仅具备了优于传统的甜味剂的诸多特点，并且具有无毒、安全、甜度高、热量低、不引起龋齿及可供糖尿病人食用等优点，因此有可能取代蔗糖成为一类新型甜味剂。 2.1.2加芳香剂掩盖药物苦味嗅觉是影响味觉的重要因素，芳香剂是通过嗅觉来达到改善制剂的气味和香味，混淆大脑以达到掩盖苦味的目的。常用的芳香剂分为天然香料和人工香料两种。天然香料有：薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水