含α氨基膦酸酯的哒嗪衍生物的合成与生物活性研究-农药学专业论文.docxVIP

HYPERLINK \l _bookmark0 苯氨基}甲基膦酸酯(C)的合成 32 HYPERLINK \l _bookmark1 3.4 目标化合物的结构表征33 HYPERLINK \l _bookmark2 3.5 抗烟草花叶病毒试验(半叶枯斑法) 46 HYPERLINK \l _bookmark2 3.5.1 试验材料46 HYPERLINK \l _bookmark2 3.5.2 试验方法46 HYPERLINK \l _bookmark3 3.5.3 结果调查与分析47 HYPERLINK \l _bookmark4 第四章 结果与讨论48 HYPERLINK \l _bookmark4 4.1 目标化合物合成方法、合成条件的摸索与优化48 HYPERLINK \l _bookmark4 4.1.1 目标化合物 C 的合成方法讨论 48 HYPERLINK \l _bookmark5 4.1.2 目标化合物 C 的合成条件优化 49 HYPERLINK \l _bookmark6 4.2 目标化合物的波谱解析50 HYPERLINK \l _bookmark6 IR 数据解析 50 HYPERLINK \l _bookmark6 1H NMR 数据解析 50 HYPERLINK \l _bookmark6 31P NMR 数据解析 50 HYPERLINK \l _bookmark6 4.3 目标化合物生物活性结果50 HYPERLINK \l _bookmark7 第五章 结 论53 HYPERLINK \l _bookmark7 5.1 结论 53 HYPERLINK \l _bookmark7 5.2 创新点53 HYPERLINK \l _bookmark7 5.3 不足之处与展望53 HYPERLINK \l _bookmark8 致 谢 54 HYPERLINK \l _bookmark9 参考文献55 HYPERLINK \l _bookmark10 附 录 59 HYPERLINK \l _bookmark11 图 版 60 HYPERLINK \l _bookmark12 原 创 性 声 明63 贵州大学 贵州大学 2010 届硕士研究生学位论文 PAGE PAGE 1 摘 要 哒嗪类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物，可作为杀虫剂、杀菌剂、 除草剂、植物生长调节剂、抗病毒剂等，而且具有高效、安全、环境友好的特 点。因此，在农药领域受到了人们的普遍关注。 为 了寻求高效的抗植物病毒药剂，我们以 2-苯 基-4-氯 -5-(对 氨基苯硫 基)-3(2H)-哒嗪酮、醛、O,O-二烷基亚磷酸酯为原料，采用了活性基团拼接法， 将α-氨基膦酸酯引入到哒嗪结构中，设计并合成了 30 个含α-氨基膦酸酯的哒嗪 类化合物。所有的化合物都通过 1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR 及元素分析 等结构表征。还通过反应溶剂、反应温度、反应时间对合成目标化合物的影响 进行了研究，筛选出了最佳的合成条件：以甲苯作溶剂，反应温度 110 oC，反 应时间 7 h，产率为 51%-79%。 采用半叶枯斑法对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试，结 果表明：在浓度为 500 μg/mL 时，该类化合物具有一定的抗 TMV 活性，其中 化合物 C26、C21 对 TMV 的治疗活性分别为 53.8%、50.5%，与对照药剂宁南 霉素相当(55.6%)。 关键词：哒嗪；氨基膦酸酯；合成；生物活性 中图分类号：O626.24 Abstract Pyridazine derivatives are known for their wide range of biological activities as insecticides, fungicides, herbicides, plant virucides and antiviral agents, and so on, and are highly effective, safe and environmental friendly. So they have been widely applied to pesticides. To investigate novel antiviral agent against tobacco mosaic virus (TMV), thirty pyridazine derivatives containing an α-aminophosphonate moiety were designed and synthesized us