中枢神版经系统药物.ppt

5-HT重摄取抑制剂 返回 单胺氧化酶抑制剂 返回 思考题 1. 生理PH7.4，巴比妥酸pKa4.2，5-苯基巴比妥酸pKa3.75，苯巴比妥pKa7.29，试问它们有无镇静催眠活性，为什么？ 2.应用药物代谢知识比较苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、海索比妥作用时间长短，并说明理由。 3.简述苯二氮卓类药物的构效关系4.简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系5.写出地西泮的合成路线，如何对反应中间体去甲地西泮进行限量检查？ 7.写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。8.用化学方法区别下列药物：a、奥沙西泮与地西泮；b、苯巴比妥与苯妥英钠；9.吩噻嗪类药物的构效关系及不稳定性。 第五节 镇痛药 * N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1，2-a]并吡啶-3-乙酰胺半酒石酸盐 * 卡马西平：5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-家酰胺 * 属于二并亚胺化合物 代谢产物研究 奥沙西泮的水解开环 返回 鉴别 奥沙西泮：先水解再重氮化，然后与?-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物。 地西泮：与碘化铋钾生成橘红色 返回 1,2位骈入三氮唑、咪唑 返回 4,5位骈入四氢噁唑环 返回 以噻吩环代替苯环 返回 A环部分 7-位引入吸电子的-X、-NO2、-CF3等可增强活性； A环被其它杂环（吡啶、噻吩）取代，仍有较好的生理活性。