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“造福下一代”工程 06级药物化学期中考试 授课教师：雷小平 吴艳芬 考试时间：2009-04-21 9：00-11：00 一、选择题（1*10） 1、有70岁老人正在使用红霉素治疗细菌感染，同时有过慢性鼻咽，请问选用下面何种药品 A、马来酸皮尔敏 B、特非那定 C、阿司咪唑 D、（忘了） 2、剩下选择题，等着Fay发了。。。 二、填空题（28分） 1、西咪替丁结构（ ）将咪唑环替换为（ ）成为目前最高效H2受体拮抗剂 2、多西环素因为（ ）不能用于儿童 3、对于青霉素的改造：（ ）使之可以口服例如（ ）（不需要结构式）；（ ）使之可以广谱例如（ ）（写出结构式） 4、阿米卡星利用（ ）原理，使之可以耐酶 5、红霉素不稳定与酸碱是因为（ ） 6、利用研究代谢可以设计药物，例如十烃季铵，再举两例（ ）（ ） 7、光学异构体对于药效有不同作用：一个有药效一个没有，例如甲基多巴只有（-）有降压作用。仿照上句写出两例（ ）（ ） 8、给出一个结构：喹诺酮类，1，8位成环，7位哌嗪基，6位氟原子。上述药品是仿照（ ）通过（ ）原理改造而来的，写出该种SAR的其中任意三点（ ）（ ）（ ） 9、吗啡结构改造（ ）可以得到u-，例如（ ）（写出结构式）同时它又是k+。写出阿片类药物和阿片受体结合的模型（ ）（ ）（ ） 10、复方新诺明两种成分的机理（ ）（ ） 11、Cyclophosphancide结构式（ ），其高选择性原因（ ） 12、还差一题 三、名词解释（12分） phamcophore（举例说明，不要结构式） Lethal synthesis（举例说明，写出结构式） QSAR（举出一种分析方法，不要结构式） 奥美拉唑循环（英文）（举例说明，不要结构式） 四、简答题（50分） 1、6-MP原理、结构式，合成 2、为一个AIDS病人设计治疗方法，写出药物分类，作用机理，药物名称，写出其中一个药物的结构式 3、给出性激素的转化图（见书上生源途径），设计药物拮抗雄性激素作用（已知或者未知都可以）写出结构式和设计原理。 4、写出孕酮结构式，解释为什么只能注射，为什么短效。给出一个设计使之可以口服，写出结构式并解释远离。 5、（1）止咳糖浆为什么会成瘾。写出一种药物替代疗法所用的一种药物和其结构，并解释为什么该药物半衰期在24小时以上 （2）一个1个月大的孩子，叫王明，在使用一种抗生素后全身皮肤灰白，解释 （3）某结核病人正在治疗结核，同时并发有细菌感染，在使用环丙沙星之后，发现环丙沙星无效，为什么，该怎么办？ 6、写出异烟肼结构式，毒性来源（从生产存储和体内代谢角度）。为什么要个体化用药。 7、头孢菌素C为什么短效。3位改造可以改变药代动力学性质，设计一种头孢长效（写结构，已知未知都可以），三四代头孢分别有什么特点（不用写结构式），头孢类合用一类药物可以增效，写出其中一个的结构式。 学期没有结束，就先不写课程复习方法了~见期末考卷，如果那时候有心情整理的话~ by lw