14.1 苯二氮卓类知识.ppt

丁螺环酮 机制：5-HT1A受体的部分激动剂 抗焦虑作用强，低于镇静剂量 无抗惊厥、催眠、中枢性肌松作用。 主要用于各型焦虑。 佐匹克隆 (zopiclone) 结构非苯二氮卓类 作用于GABAA受体上非BDZS的结合位点 具镇静、抗焦虑、肌松、抗惊厥作用。 入睡快，延长睡眠时间，慢波睡眠比例增加，轻度减少REM，对次晨精神影响小。 成瘾性、反跳性轻。 * * (海马、杏仁核). * 氯硝西泮 作用最强 脊髓前角运动细胞被区分为a和r型，前者发出神经纤维经前跟和脊神经支配骨骼肌肌梭以外的肌纤维，引起肌肉收缩，后者支配肌梭内的梭内肌纤维，在保持肌张力上起重要作用。 网状结构中对肌张力分别起抑制和易化作用 * 口服或静脉给药. * 后遗效应： * * 3.累积剂量达5mg而无反应的,不是BDZ中毒. * * （1）易产生耐受性、依赖性 戒断症状严重 （2）诱导肝药酶 （3）不良反应多 * 3.4.复方止痛片。 增强中枢抑制药的作用，与解热镇痛药合用 抗癫痫或癫痫持续状态（苯巴） * 3.4.复方止痛片。 增强中枢抑制药的作用，与解热镇痛药合用 抗癫痫或癫痫持续状态（苯巴） * 抑制谷氨酸受体 镇静药（Sedatives）:能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）:能促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药 生理性睡眠： 快动眼睡眠 (REM) 非快动眼睡眠(NREM) 浅睡眠 深睡眠 眼动活跃 大脑皮层高度抑制 多梦 生长激素达高峰 呼吸快，HR快 躯体生长发育 骨骼肌松弛 物质补充 智力、学习记忆、 大脑皮层休息 躯体休息 分类 苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮 巴比妥类： 苯巴比妥、硫喷妥 其它类：水合氯醛 14.1 苯二氮卓类 【常用药物】 长效类：地西泮（安定）、氟西泮 中效类：硝西泮、艾司唑仑 短效类：三唑仑 地 西 泮 (安定 ) 【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用: 特点: 选择性高，作用时间长 部位：边缘系统BDZ受体 应用：焦虑症 2. 镇静催眠 特点： 缩短入睡潜伏期：加速入睡， 延长睡眠时间：II相 REM、深睡眠：缩短 可形成“依赖”和“反跳”，但较轻 失眠→用药→ 缩短REM→ 宿醉和噩梦增多→ 睡眠欠佳 继续用药→ 依赖 停药→ 宿醉和噩梦更加增多→ 夜间醒来或失眠→ 失眠复发（反跳） 应用： 失眠 麻醉前、心脏电击复律前 （短暂性记忆缺失、镇静） 优点： （1）安全，对呼吸影响小。 （2）无肝药酶诱导作用，耐受性轻。 （3）对REM影响小，停药反跳轻。 （4）嗜睡、运动失调等轻。 应用： （1）破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热惊厥 （2）癫痫持续状态首选地西泮静脉注射。 3. 抗惊厥、抗癫痫作用: 癫痫： 作用机制：阻止异常放电扩散 4. 中枢性肌松作用： 机制： 小剂量： 抑制脑干网状结构下行系统对γ运动神经元的易化 大剂量： 增强脊髓神经元的突触前抑制 应用：（1）脑血管意外、脊髓损伤等引起的肌僵直（2）关节局部病变、腰肌劳损 及内窥镜检查等的肌肉痉挛 ***作用机制 : 加强GABA的功能 BDZ+BDZ-R ? BDZ+BDZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABAA R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞超极化 【 体内过程 】 吸收: 口服吸收好, 肌注吸收不规则 分布: 血浆蛋白结合率高 脑浓度高，有脂肪储存 代谢: 肝药酶代谢，某些代谢产物有活性 排