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- 2019-04-08 发布于天津
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甾体激素经典教程.ppt
* 用常规方法进行酯化时,只有C-21羟基能被酯化 位阻使不能形成酯 C-11羟基因C-10及C-18角甲基 C-17羟基因侧链 4)C21位酯化衍生物 * 醋酸地塞米松 地塞米松磷酸钠Dexamethasone Sodium Phosphate 4)C21位酯化衍生物 * 醋酸地塞米松 16?-甲基-11?,17?,21-三羟基- 9?-氟-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 * 糖皮质激素构效关系 糖皮质激素结构修饰的目的:糖,盐活性分离 C1位引入双键,A环变为船式,抗炎 引入6α-F,9α-F,抗炎 同时引入9α-F 和16羟基或16甲基 21位羟基酯化 1)延效, 2)增加水溶性 孕甾烷基本母核 * 肾上腺皮质激素类药物小结 熟悉天然皮质激素结构特征 掌握氢化可的松结构、化学名 熟悉醋酸地塞米松结构 熟悉糖皮质激素结构修饰 * 本章回顾 雌激素及抗雌激素 雌二醇及其衍生物, 己烯雌酚, 他莫昔芬 雄性激素、同化激素和抗雄性激素 睾酮及其衍生物, 非那雄胺 孕激素和抗孕激素 黄体酮及其衍生物、左炔诺孕酮、米非司酮 肾上腺皮质激素类药物 糖皮质激素:醋酸地塞米松 * 雌二醇的化学结构中不含有 A. 10位角甲基???? B.13位角甲基? ?? C. A环芳构化?? D. 17β-OH 下列
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