课件：第二章合成抗感染药.ppt

盐酸金刚烷胺 抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病 毒的脱壳等，为抑制病毒复制初始时期的药物 用于预防亚洲A型流感病毒感染 用于抗震颤麻痹（利用中枢神经系统毒副反应） Amantedine Hydrochloride 抗病毒药物 三环胺类 - 天然核苷是由碱基和糖两部分组成的，是组成DNA或RNA链的基本组成部分。 天然核苷 抗病毒药物 - 腺嘌呤（A） 鸟嘌呤（G） 尿嘧啶（U） 胞嘧啶（C） 胸腺嘧啶（T） 抗病毒药物 D-核糖 D-2-脱氧核糖 - 通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成人工合成核苷，为天然核苷的抑制剂，抑制病毒的DNA或RNA聚合酶活性，阻止DNA或RNA的合成。 抗病毒药物 代谢拮抗原理 鸟 苷 胸 苷 核苷类抗病毒药设计思路 生物电子等排原理 - 金属离子螯合：软骨毒性，3-羧基-4-酮基 光毒性：6，8-二氟喹诺酮 结晶尿：水溶性小 胃肠道刺激：3位羧基 中枢渗透性、药物相互作用 喹诺酮类抗菌药 结构与毒性 - 诺氟沙星Norfloxacin 抗菌谱广，对G+菌和G-菌都有较强的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。主要用于敏感菌所至泌尿道、胃肠道等感染。 喹诺酮类抗菌药 - 具吸湿性，遇光色变深。结构中既含有羧基和碱性的哌嗪基，具有酸碱两性，既可溶于酸，又可溶于碱。 分子中的叔胺基团可与丙二酸和醋酐在80～90℃反应，显红棕色。 本品经氧瓶燃烧破坏后，吸收液与茜素氟蓝和硝酸亚铈试液作用生成蓝紫色配合物。 喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星性质 - 喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星合成路线 - 盐酸环丙沙星Ciprofloxacin Hydrochloride 抗菌谱广，对所有细菌的活性比诺氟沙星强，优于某些第三代头孢菌素。 可用于呼吸、泌尿及消化系统的感染。 喹诺酮类抗菌药 - 左氧氟沙星 Levofloxacin 为氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 抗菌谱广，抗菌活性强。用于呼吸、泌尿系统等感染。 口服吸收迅速，毒副作用小。 喹诺酮类抗菌药 - 不宜和牛奶等含钙、铁等的食物和药品同时服用。 孕妇、哺乳期妇女、18岁以下未成年人禁用该类药物。 用药期间应避免紫外线和日光暴晒。 服药期间多饮水以防止产生结晶尿。 避免对胃肠道的刺激，应饭后15分钟服用。 应如何合理的使用喹诺酮类药物？ 喹诺酮类抗菌药 课堂活动 - 掌握重点药物 诺氟沙星 盐酸环丙沙星 左氧氟沙星 熟悉基本结构、发展历程 熟悉构效关系、毒副作用 了解作用机制 学习小结 喹诺酮类抗菌药 - 其他类合成抗菌药 又名盐酸黄连素，从黄连和三颗针等植物中提取的生物碱，黄色结晶性粉末，味极苦，具有抗菌活性强、毒性低、副作用低的特点，主要用于肠道感染。 主要治疗大肠杆菌、变形杆菌等引起的泌尿道感染。 盐酸小檗碱 Berberine Hydrochloride 异喹啉类 硝基呋喃类 呋喃妥因 Nitrofurantoin - 其他类合成抗菌药 抗滴虫病、抗阿米巴虫病、抗厌氧菌感染 甲硝唑 Metronidazole 替硝唑 Tinidazole 硝基咪唑类 - 利奈唑胺 Linezolid 噁唑烷酮类 主要用于治疗社区获得性肺炎、皮肤或软组织感染、医院获得性肺炎和万古霉素耐药的肠球菌的感染。 噁唑烷酮类是一类新型抗菌药，具有独特的抑制细菌蛋白质合成的作用机制，与其他抗菌药无交叉耐药性，对革兰阳性菌和部分厌氧菌具有很强的活性，该类药物的发现为临床治疗耐药菌感染性疾病提供了一条新途径，发展前景广阔。 其他类合成抗菌药 - 结核杆菌：有特殊细胞壁的耐酸杆菌，对醇、酸、碱和某些消毒剂高度稳定。 结核病：由结核杆菌感染引起的一种常见的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织，其中以肺结核最常见。 病理特点：结核结节和干酪样坏死，易形成空洞。 临床表现：多呈慢性过程。常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。 抗结核药物 - 合成抗结核药 异烟肼、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇等 抗生素类抗结核药 链霉素、卡那霉素、利福霉素等 抗结核药物 - 对结核杆菌具有强大的抑制和杀灭作用，为抗结核病的首选药物之一。 适用于各型肺结核，特别适用于结核性脑膜炎。与其它抗结核药合用具协同作用可减少耐药。 口服后迅速被吸收，食物可以干扰或延误吸收，因此应空腹使用。 异烟肼 Isoniazid 化学名：4-吡啶甲酰肼，又名异烟肼。 抗结核药物 - 水解性：遇酸或碱，水解成异烟酸和游离肼而变质，毒性增加。 配合反应：与铜、铁、锌离子等金属离子发生配合反应，避免与金属器皿接触。 缩合反应：与香草醛缩合成异烟腙，析出黄色结晶。 还原性：被弱氧化剂氨制硝酸银作用