课件：β内酰胺类抗生素解析.ppt

1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点： ①耐酸不耐酶 ②可口服 ③抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染 2019 - * 2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin）苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西（flucloxacillin） 特点： ① 耐酸耐酶 ② 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过 血脑屏障 ③主要用于耐PG的金葡菌感染 ④双氯西林作用最强 2019 - * 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等 特点： ①耐酸——可口服， ②不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ③对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的上呼吸道感染、尿路感染。 2019 - * 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 、替卡西林、磺苄西林、以及阿洛西林和 美洛西林等酰脲类青霉素。 特点： ①不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G-菌有效； ③对铜绿假单胞菌作用强。 2019 - * 5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等 特点： ①对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定，对G+菌作用弱。 ②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染，对铜绿假单胞菌无效。 2019 - * 常用半合成青霉素的结构、特点及临床应用 2019 - * 三、头孢菌素类抗生素 是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），也有一个β-内酰胺环。 头孢类：7-氨基头孢烷酸 2019 - * 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定，不易耐药 3、过敏反应发生率低，约为PG的5-10% 4、毒性小，主要为肾毒性 2019 - * 头孢菌素的分类 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。 2019 - * 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药。但某些如：头孢氨苄、头孢克洛可口服。 分布：体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障。 3. 排泄：主要经肾脏排泄。 注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。 体内过程 2019 - * 1.抗菌谱：前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代， 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性：对β-内酰胺酶一代比一代稳定。 3.肾毒性：对肾的毒性一代比一代低。 4.体内分布：第三代和第四代都能透入脑脊液。 抗菌作用特点 重点 2019 - * 1、第一代 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染。 代表药物 头孢噻吩(cefalothin,先锋霉素I) 头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素IV)——口服 头孢唑啉(cefazolin,先锋霉素V) 头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复） 临床应用 2019 - * - - - - 第 38 章 抗生素β-内酰胺类抗生素 （?-lactam antibiotics） 2019 - * 讲授内容 一、 ?-内酰胺类抗生素的概述 二、青霉素类抗生素 三、头孢菌素类抗生素 2019 - * 临床上最常用的抗菌药物 包括： 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的?-内酰胺类抗生素 4、 ?-内酰胺酶抑制剂 化学结构均含有β-内酰胺环，抗菌机制、耐药机制基本相同。 一、 ?-内酰胺类抗生素的概述 2019 - * 青霉素类：6-氨基青霉烷酸 头孢类：7-氨基头孢烷酸 1、基本结构 β-内酰胺环 β-内酰胺环，为抗菌活性之关键。 2019 - * 抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 → 杀菌 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶  2、抗菌作用机制 2019 - * 粘肽交叉联结 粘肽 (二糖十肽) 细胞壁 转肽酶 β-内酰胺环+ PBPS 自溶酶活化 抑 制 × 水分内渗 菌体膨胀、变形 缺损 细菌裂解、死亡 2019 - * 2019 - * 给药前 给药后 PG对葡萄球菌的杀菌作用 2019 - * 抗菌特点： 1. 对 G＋作用强，对G－作用弱