课件：药理学基础.ppt

第二节 化学合成抗菌药一、磺胺类及其增效剂 （一）磺胺类药物。 [药理作用] 磺胺类属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，甚至对衣原体和某些原虫也有效。对磺胺类较敏感的病原菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等。某些磺胺药还对球虫、卡氏白细胞虫、疟原虫、弓形体等有效。 2019 - * [耐药性] 细菌对磺胺类易产生耐药性，尤以葡萄球菌最易产生，大肠杆菌、链球菌等次之。 [临床应用] （1）全身感染 常用药有磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、新诺明、磺胺-6-甲氧嘧啶等，可用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症和呼吸道、消化道及泌尿道感染；猪萎缩性鼻炎、链球菌病、仔猪水肿病、弓形体病。一般与TMP合用，可提高疗效，缩短疗程。对于病情严重病例或首次用药，则可以考虑用钠盐肌注或静脉注射给药。 2019 - * （2）肠道感染 如磺胺脒、肽酰磺胺噻唑等为宜。可用于仔猪黄痢、大肠杆菌病等的治疗，常与二甲苄氨嘧啶（DVD）合用以提高疗效。 （3）泌尿道感染 如磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）、磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）和磺胺二甲基嘧啶等。与三甲苄氨嘧啶（TMP）合用，可提高疗效，克服或延缓耐药性的产生。 （4）局部软组织和创面感染 选外用磺胺药，如SD-Ag等。SD-Ag对绿脓杆菌的作用较强，且有收敛作用，可促进创面干燥结痂。 2019 - * （5）原虫感染 选用磺胺喹恶啉（SQ）、磺胺氯吡嗪、磺胺二甲基嘧啶、磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，用于猪弓形体病。 （6）其他 治疗脑部细菌性感染，宜采用在脑脊液中含量较高的SD；治疗乳腺炎宜采用在乳汁中含量较多的SM2。 2019 - * [不良反应] （1）急性中毒 多见于静脉注射磺胺类钠盐时，速度过快或剂量过大。表现为神经症状，如共济失调、痉挛性麻痹、呕吐、食欲降低和腹泻等。严重者迅速死亡。 （2）慢性中毒 主要症状为：出现结晶尿、血尿和蛋白尿等；消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎等；造血机能破坏，出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血管渗血；幼畜免疫系统抑制、免疫器官出血及萎缩； 为了防止磺胺类药的不良反应，除严格掌握剂量与疗程外，可采取下列措施：①充分饮水，以增加尿量、促进排出；②选用疗效高、作用强、溶解度大、乙酰化率低的磺胺类药；③幼畜、杂食或肉食动物使用磺胺类时，宜与碳酸氢钠同服，以碱化尿液，促进排出； 2019 - * 二、喹诺酮类 特点： ①抗菌谱广 。 ②杀菌力强，在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好 。 ③吸收快、体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病； ④抗菌作用独特，与其他抗菌药无交叉耐药性； ⑤使用方便，不良反应小。 2019 - * 我国批准在兽医临床应用的有： 诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、恩诺沙星、达氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星等，其中后面4种为动物专用的氟喹诺酮类药物。 2019 - * [药理作用] 氟喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药。对革兰氏阳性菌、阴性菌、支原体、某些厌氧菌均有效。对耐甲氧苯青霉素的金葡菌、耐磺胺类+TMP的细菌、耐庆大霉素的绿脓杆菌、耐泰乐菌素或泰妙菌素的支原体也有效。 氟喹诺酮类对许多细菌（金葡菌、链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等）能产生抗菌药后效应作用，一般可维持几个小时。 2019 - * [不良反应] 本类药物毒副作用小，安全范围较大。主要的不良反应有： ①对负重关节的软骨组织生长有不良影响，禁用于幼龄动物（尤其是犬和马）和孕畜； ②在尿中可形成结晶，堵塞尿道，尤其是使用剂量过大或动物饮水不足时更易发生； ③胃肠道反应，剂量过大，导致动物食欲下降或废绝，饮欲增加，腹泻等； ④中枢神经反应，中毒时兴奋不安。 ⑤肝细胞损害，高浓度混饮或长时间混饲，易导致肝细胞变性或坏死，以环丙沙星尤为明显。 2019 - * 恩诺沙星 药动学：内服和肌注吸收迅速较完全 。 药理作用：本品为广谱杀菌剂，对支原体有特效。其抗支原体的效力比泰乐菌素和泰妙菌素强。 应用：猪链球菌病、仔猪黄痢和白痢、水肿病、沙门氏菌病、传染性胸膜肺炎、乳腺炎-子宫炎-无乳综合征、支原体性肺炎。 用法和用量：内服，一次量，2.5-5mg/kg体重,每天两次，连用3-5天。肌注，一次量2.5mg/kg体重，连用2~3天。 2019 - * 4. 霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。 5. 大环内酯类：红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。 6. 林可胺类：林可霉素、可林霉素。 7. 多肽类：杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。 8. 多烯类：制霉菌素、两性霉素B等。 9. 含磷多