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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2013, 48 ( 1) : 25 3 1 25
甾体类细胞色素P45017 酶抑制剂的研究进展
1 2 1, 2*
杜娟娟 , 陈红莉 , 李援朝
( 1. 中国科学院上海 物研究所新 研究国家重点实验室, 上海 201203;
2. 中国科学院上海有机化学研究所, 上海 200032)
摘要: 细胞色素 P450 17 酶能够催化孕烯醇酮和黄体酮转化成脱氢表雄酮和雄烯二酮, 进而转化为雄激素睾
酮和二氢睾酮。这两种雄激素在前列腺癌的发生、发展过程中起了非常重要的作用, 体内微量的睾酮和二氢睾
酮就能够刺激前列腺癌的增长。因此抑制体内雄激素生物合成的酶即细胞色素P450 17 酶则成为对抗前列腺癌的
有力武器。本文简要介绍了甾体类细胞色素P45017 酶抑制剂的研究进展。
关键词: 前列腺癌; 细胞色素P45017 酶; 甾体抑制剂
中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2013) 01-0025-07
Advances in the study of steroidal inhibitors of cytochrome P45017
1 2 1, 2*
DU Juan-juan , CHEN Hong-li , LI Yuan-chao
(1. State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai
201203, China; 2. Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200032, China)
Abstract: The steroidal enzyme cytochrome P45017 catalyzes the conversion of progesterone and
pregnenolone into androgens, androstenedione and dehydroepiandrosterone, respectively, the direct precursors
of estrogens and testosterone. Dihydrotestosterone is the principal active androgen in the prostate, testosterone
is also an active stimulant of the growth of prostatic cancer tissue. Inhibition of this enzyme as a mechanism
for inhib
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