课件：药理学作用于消化系统药物.ppt

止吐药 Antiemetic Drugs H1 受体阻断药 M 受体阻断药 多巴胺受体阻断药 5-HT3 受体拮抗药 2019 - * 多巴胺受体阻断药Dopamine Receptor Antagonists 甲氧氯普胺Metoclopramide(灭吐灵、胃复安。) 〔药理作用〕 CNS：作用于中枢化学感受区( CTZ)， 阻断D2受体,高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力 松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运 动。为前动药。 2019 - * 甲氧氯普胺Metoclopramide (灭吐灵、胃复安。) 【临床应用】 慢性消化不良引起的恶心、呕吐。 预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。 常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。 【不良反应】 锥体外系症状(大剂量或长期应用)， 疲劳、精神抑郁。 偶见溢乳，男性乳房发育。 2019 - * 消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 分类 抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药 2019 - * 抗酸药 Antacids 酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜 　　　　　　　　的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。 氢氧化镁 magnesium hydroxide 特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 　　　　　与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 　　　　　的病人血清中Mg2+上升。 三硅酸镁 magnesium trisilicate 　　起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。 2019 - * 抗酸药 Antacids 氢氧化铝 aluminum hydroxide 特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。 碳酸钙 calcium carbonate 抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打） 作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。 2019 - * H2受体阻断药 组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞 　　　　　　及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 　　　　　　受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 　　　　　　激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。 2019 - * H2受体阻断药 【药理作用】 竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。 4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁famotidine比西咪替丁强20～50倍。 2019 - * H2受体阻断药 【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。 2019 - * M胆碱受体阻断药 阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。 2019 - * 胃壁细胞质子泵抑制剂 质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole） 2019 - * 奥美拉唑 Omeprazole 又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β