课件：头孢西丁.pptVIP

【药代动力学】 头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。 健康成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为60-65μg/mL。 肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值，约为12-23μg/mL。 药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。 2019 - * 【药代动力学】 内脏器官以肾、肺含量较高。 本品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37%，血清半衰期约为0.8小时。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。 正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。 2019 - * 【适应症】 头孢西丁钠在临床主上要用于敏感菌所致的下列感染： 1. 呼吸道感染。 2. 泌尿生殖系统感染。 3. 腹内感染(包括腹膜炎、胆道炎)。 4. 骨、关节、皮肤和软组织等部位感染。 5. 败血症(败血症是致病菌或条件致病菌侵入血循环中生长繁殖，产生毒素和其他代谢产物所引起的急性全身性感染，临床上以寒战、高热、皮疹、关节痛及肝脾肿大为特征) 。 2019 - * 呼吸道感染 呼吸道感染分:上呼吸道感染和下呼吸道感染 上呼吸道感染主要指的是喉以上的部位，包括鼻、咽、喉等，包括的疾病有感冒、咽炎、扁桃体炎、喉炎等。 下呼吸道感染主要指的是喉以下的部位，包括气管、支气管、肺，常见的疾病有气管炎、支气管炎、肺炎，具体症状主要表现为剧烈咳嗽、多痰、喘、出气困难、X光胸透检查表现为纹理粗以及肺内有斑片状的阴影等。 2019 - * 【用法与用量】 成人 肌内注射：轻至中度感染：每日剂量3g，分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射。 静脉注射：轻至中度感染：每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。 静脉滴注：重度感染：每日剂量可递增至6-8g，分3-4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注，于半小时内滴完。 2019 - * - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 抗生素 抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质，具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致病微生物的作用。 2019 - * 抗生素分类** 根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗生素分为： β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。 2019 - * 抗生素分类 (1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。 ①青霉素：常用的品种有：青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。 ②头孢菌素：常用品种有：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。 2019 - * 抗生素杀菌作用的主要机制 抗生素杀菌作用主要有4种机制： 抑制细菌细胞壁的合成 与细胞膜相互作用 干扰蛋白质的合成 以及抑制核酸的转录和复制抑制 2019 - * 头孢菌素类抗菌药物的特点 抗菌谱广，杀菌力强，毒性低，对胃酸及与青霉素类之间无交叉耐药现象。 天然品为头孢菌素C，引起毒性较大，临床应用不广泛。 后来人们对其主核（7-ACA）的酰胺基侧链及C3链进行了修饰。由于有两个可修饰的位点，故可衍生出比青霉素更多生物学特性的抗生素。人们将它们进行了分类，即头孢菌素一至四代。 已经研制合成并用于临床的头孢类抗生素有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨卞、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松等。由于其修饰位点的基团不同表现不同的抗菌效果。 2019 - * 第一代 第一代产品常用的有头孢氨苄（原称先锋4号）、头孢唑啉（原称先锋5号）和头孢拉定（原称先锋6号）。 它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 2019 - * 第二代 第二代产品常用的有头孢呋辛（西力欣）、头孢西丁（美福仙）等。 第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。 比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些