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第一章 绪论 概论微生物药物教学精品.ppt
(2)香菇多糖(lentinan):从香菇(Lentinus edodes) 中提取。 (3)云芝多糖(krestin):从云芝(彩绒革盖菌)(Coriolus versicolor) 中提取。 (4)某些病原细菌的灭活细胞或细胞成分或细胞提取物。 二、微生物药物的分类 (一)抗生素分类 1、按产生来源分类 真菌产生的抗生素 放线菌产生的抗生素 细菌产生的抗生素 其他微生物产生的抗生素 其他生物(动物、植物、海洋生物)产生的抗生素 2、按用途分类 抗感染抗生素 抗肿瘤抗生素 农用抗生素 畜用抗生素 食品保藏用抗生素 工农业产品防霉防腐用抗生素 实验试剂专用抗生素 3、按作用性质分类 繁殖期杀菌作用的抗生素:如青霉素、头孢菌素等。 静止期杀菌作用的抗生素:如链霉素、多粘菌素等。 速效杀菌作用的抗生素:如四环素、红霉素等。 慢效杀菌作用的抗生素:如环丝氨酸等。 4、按化学结构分类 β -内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 四环类 多肽类 氯霉素类 核苷类 聚醚类 甾体类 脂环类 蒽环类 蒽醌类 安莎类 其他类 5、按作用机制分类 抑制或干扰细胞壁合成的抗生素 抑制或干扰蛋白质合成的抗生素 抑制或干扰DNA、RNA合成的抗生素 抑制或干扰细胞膜功能的抗生素 作用于能量代谢系统的抗生素 (二)生理活性物质的分类 2.维生素类药物 3.氨基酸类药物 4.核苷酸类药物 5 酶与辅酶类药物 6.酶抑制剂 7.免疫调节剂 8.激素类药物 三、微生物药物的研究方法与一般流程 1、微生物药物的产生菌 2、有效菌株的筛选 3、产生菌的保藏 4、产生菌的选育 5、发酵培养 6、有效物质的分离纯化 7、化学鉴别和结构测定 8、药理与临床评价 9、工业化研究 10、基础研究 四、微生物药物的研究进展 1、非抗生素类生物活性化合物的数量持续增加 1965年以前,主要的研究目标是抗生素,此后,才开始其它活性化合物的研究。 进入1980’s,其它活性化合物的研究有了突飞猛进的发展。这些非抗生素类生物活性物质包括免疫调节剂、抗氧化剂、抗炎剂、激素拮抗或激活剂、神经突生长诱导剂、除草剂、驱虫剂以及各种酶抑制剂等。 2、抗微生物活性化合物的作用靶标由细菌扩大到其它微生物 传统的抗细菌作用抗生素自1980’s中期以来很少有新的发现,加上抗生素的滥用造成细菌以外的病原菌频繁出现,使筛选作用靶标开始向其它微生物如真菌、病毒、原虫以及微生物以外的生物如寄生蠕虫、昆虫等转移。 第一章 绪论 概论微生物药物一、微生物药物的概念和分类1.微生物药物的定义(microbial medicines)是指微生物在其生命活动过程中产生的,在低微浓度下,能选择性地影响他种生物机能的一类特异的天然有机化合物。 (2)来源于微生物初及代谢产物的药物 氨基酸、核苷酸等 辅酶、酶的辅基、维生素等 有机酸、醇类等 化学药物和生化药物 (3)来源于微生物次级代谢产物的药物 抗生素:是指由微生物或动植物产生,在较低浓度下可以抑制或杀死他种微生物或肿瘤细胞的次级代谢产物及其衍生物。 生物药物素(Biopharmaceutin)酶抑制剂和诱导剂、免疫调节剂和细胞功能调节剂、受体拮抗剂和激动剂等。 微生物药物 微生物药物学: 微生物药物的生物合成途径 代谢调控原理 作用机制 产生菌的菌种选育 寻找新药的基本方法和途径 医用微生物药物具备的条件 生物活性大 有较大的差异毒力 其他特性 2.微生物药物的发展 (一) 抗生素的发现和发展 微生物之间的拮抗现象(antagonism) 指两种或两种以上的微生物共同生长在一起,一种微生物产生的次生代谢物(如抗生素),抑制甚至杀死其它微生物的现象。在培养皿上表现为抑菌圈现象。 1874年,W. Robert发现某种真菌能抑制细菌的生长,这是世界上最早报道的拮抗现象。其后,很多微生物学家相继发现这种现象。 1899年,R. Emmerich和O. Low报道,局部应用假单胞菌的培养滤液治愈了皮肤感染症,这是世界上首次利用拮抗现象治疗感染症的实例。 (二)拮抗现象的发现与利用 1、青霉素 青霉素(penicillin)是人类发现的第一个实用抗生素(antibiotics)。它的发现被誉为人类寿命的第二次革命。 早期叫盘尼西林(油剂),现制成可溶性钠、钾盐粉剂。 (三) 40年代-60年代:抗生素时代 发现 1928,英国学者A. Fleming在研究葡萄球菌的变异时,偶然发现一个培养皿污染了霉菌,这种霉菌后来鉴定为点青霉 (Penicillium notatum) 。在点青霉菌落周围,出现了无葡萄球菌生长的透明圈
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