固相合成抗艾滋病多肽药物—扶素康工艺的初步研究-生物化工专业论文.docxVIP

摘要初步确立了抗艾滋病多肽药物扶素康的固相合成方案。利用多肽合成 摘要 初步确立了抗艾滋病多肽药物扶素康的固相合成方案。利用多肽合成 技术，采用对碱敏感的N“一芴甲氧羰基(Fmoc)作为0【一氨基的保护基， 以DCC／DIC．HOBt为缩合剂，50％哌啶／DCM为脱保护试剂，以逐个延伸 的固相合成法合成了36个残基的扶素康多肽序列。结果表明该方法反应条 件温和，操作简便，易于实现自动化。扶素康手动合成粗肽产品收率40．6％。 对扶素康自动合成过程与手动合成过程进行了对比。自动合成过程速 率快，扶素康粗产品合成收率38．1％。自动合成法成本高，过程缺乏灵活性， 不适于作为扶素康的合成生产方案。但在扶素康手动合成过程中可灵活借 鉴自动合成的一些优点，采用更高效的缩合剂，适当增大反应物过量计量， 改善树脂的传质，提高扶素康手动合成的效率。 首次建立了合成扶素康粗产品的HPLC分析方法。考察了合成扶素康 粗产品在不同条件下HPLC行为，研究了乙腈浓度梯度、乙腈起始浓度和 流动相流速对分析效果的影响。结果表明，扶素康粗产品的分离度对流动 相中乙腈的浓度非常敏感，乙腈的起始浓度对分析结果也会造成一定影响。 在本文研究范围内，流动相流速对扶素康粗产品的分析结果影响不显著。 关键词： 扶素康，固相多肽合成，N4-芴甲氧羰基，DCC／DIC-HOBt 高效液相色谱 ABSTRACTA ABSTRAC