差示扫描量热仪DSC在药物分析中的应用-仪器谱.PDF

热 应 分 析 用 差示扫描量热仪（DSC）在药物分析中的应用 资 料 前言： 药品的研发与生产必须监控其物化性质，如纯度、晶型、稳 作者 定性和安全性，以确保药物具有预期的药性。众所周知，有 朱兵 刘继涛 珀金埃尔默仪器( 上海) 有限公司 机化合物包括药品常常具有多种结构及晶态，这势必影响到 上海张江高科技园区李冰路 药品的加工条件、期稳定性、衰变及生物投递能力。药品的 67 弄4 号楼 最终组成中包含了多种活性组份以及它们之间相互作用而生 成的产物，当然还有赋形剂、水分、药片涂层等，十分复杂。 因此对其全面的表征也变得越来越重要，其中最理想的测试 方法之一就是热分析。 热分析具有用量少、方法灵敏、快速的特点，在较短的时间 内可获得需要复杂技术或长期研究才能得到的各种信息。差 示扫描量热仪（DSC）是目前在医药领域应用最广的热分析 仪之一，DSC 通过测量药物热焓和温度随程序温控的变化， 具体可以研究的信息如： 药物纯度 药物的多晶及亚稳态、无定形态的研究 优化冷冻干燥 脂质检测、蛋白质变性 1. 药物纯度 DSC 在药物分析中最主要的应用之一是评估药物纯度。自从 上世纪六十年代商业DSC 产品出现以来，因DSC 测定药物 纯度快速、准确易于操作，这项技术已被广泛接受。DSC 池 体的响应时间和温度测量对于纯度的准确分析至关重要。功 率补偿型DSC 因其炉体小（1g ），响应时间极快，而且其使 用铂电阻测温精度高、准确好，因而非常适合纯度的准确测 量。众所周知，当物质中有微量杂质存在时，其熔点将会降 低，同时熔程变宽。 晶型熔化后，可能会再结晶，然后在更高的温度下熔融。 药品的多晶现象对药物的性质，如药理、生物可利用率、 有效寿命等有着至关重要的影响。不同晶型的药品，其 溶解和被吸收性能会有明显的差异。因此可以通过控制 晶型及该种晶型所占比例来控制药物的存放时间、释放 时间及有效作用时间。随着药品存放时间的增加，有些 易溶解的晶型会逐渐转化为难溶解的晶型，从而改变药 物配方的药物活性。因为上述原因，需要有一种方法能 检测药物的多晶现象。差示扫描量热仪由于其能准确地 测量多种晶型的熔点及熔融热，且能显示整个熔融过程， 图1. 不同纯度非那西汀样品的DSC 熔融测试结果 发现各晶型的