《基础药理学》第一篇.pptVIP

二、作用于受体的药物（分类） （一）激动剂和部分激动剂 1.激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生效应（E） 2.部分激动剂 具有一定的亲和力，但内在活性低 （二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂 三、药物的构效关系（P41） （一）药物的构效关系 结构类似的化合物可与同一酶或受体结合产生激动作用 取代基团越大内在活性越弱 （激动剂部分激动剂拮抗剂） 立体构象相似的药物其作用可能相似。 药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用既可表现有量（作用强度）的差异，也可发生质（作用性质）的变化。 S-萘普生和R-萘普生 四、药物的量-效关系 指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系， 药物剂量的大小与血药浓度高低成正比。 量效关系术语：最小有效量、极量、最小中毒量、常用量（P43） 血药浓度高低与药效的强弱有关。 1．最小有效量 能引起药理效应的最小剂量（或最小浓度）称最小有效量或阈剂量。 2．极量 出现疗效的最大剂量称极量，或安全用药的最大限度。 3．最小中毒量 出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。 4．常用量（治疗量） 它比最小有效量大，而比极量 五、量反应和质反应 （1）量反应：药理效应强度可用数字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓度等。 药物强度或效价就是看产生相等效应时药物剂量的差别 效能