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- 2019-04-16 发布于浙江
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第16章药物的变质反应
和生物转化
主要内容 第1节 药物的变质反应 一、药物的水解反应 二、药物的自动氧化反应 三、药物的其他变质反应 四、二氧化碳对药物质量的影响 第2节 药物的生物转化 一、生物转化与药物活性 二、生物转化反应的类型 学习目标 掌握易发生变质反应的药物结构的主要类型和自动氧化、生物转化的概念。 理解药物变质反应的类型及防止或延缓变质反应发生的方法。 了解药物生物转化反应的类型。 第1节 药物的变质反应 变质反应概念: 药物在生产、制剂、贮存、调配和使用过程中,由于自身结构或外界因素的影响而发生各种质量变化。 变质反应类型: 水解反应 氧化反应 CO2影响 其它反应 异构反应 聚合反应 脱羧反应 一、 水解反应 (一)易水解的基团及药物 水解的有机药物结构类型: 盐类、酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、缩氨、含卤素有机化合物。 以盐类、酯类、酰胺类和苷类较为常见。 (一)药物的水解过程 1.盐类药物的水解 易水解盐类药物 强酸弱碱盐:多为生物碱的硫酸盐或盐酸盐,如硫酸阿托品、硫酸连霉素、盐酸普鲁卡因等。在碱性条件下水解析出游离生物碱。 强碱弱酸盐:有机酸的钠盐或钾盐,如磺胺嘧啶钠、苯唑西林钠、苯巴比妥钠、青霉素钾等。在酸性条件下
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