医学资料第四十一章抗结核药药理.pptVIP

药理学  第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药 第一节 抗结核病药 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织，如肺、肾、脑及其他结核感染，其中以肺结核最多见。由于对多种药物具耐药性致病菌的出现及AIDS全球流行。结核分枝杆菌、鸟-胞内分枝杆菌引起的感染明显增加。分枝杆菌感染的治疗显得更为重要和迫切。 抗结核病药分类 抗结核病药(antituberculosis agents)常用于临床的可分为两大类:第一线药物:疗效高，不良反应少，患者较易接受。它们包括:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素和吡嗪酰胺。大多数结核病人用一线药物可以治愈。第二线药物:如对氨基水杨酸、乙硫异烟胺等，抗菌作用弱或毒性较大，主要用于对第一线抗结核药产生耐药性时的替换治疗。 一、常用抗结核病药 异烟肼 isoniazid(雷米封，rimifon) 为异烟酸的酰肼类化合物，性质稳定，易溶于水。其疗效高，毒性小，口服方便，价廉，是抗结核病的首选药。 【药动学】 口服吸收快而完全，1~2h后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于各种体液及细胞内，脑脊液中药物浓度与血浆中相似，容易渗入纤维化或干酪化的结核病灶中。药物经较长时间积累，可使病变组织中含量高于抑菌所需的量。 【药动学】 异烟肼大部分在肝中代谢为乙酰化异烟肼和异烟酸等，代谢物及小量原形药最终由肾排泄。异烟肼乙酰化的速率受患者遗传因素的