天然药物的研究开发课件.pptVIP

第十一章 天然药物的研究开发 ;10.1 概 述 ; 近年来，随着疾病谱的改变、药源性疾病的增多、健康观念的转变，在世界范围内，回归自然、重视天然药物已经成为潮流。欧共体对草药进行了统一立法，加拿大和澳大利亚等国草药地位已经合法化，美国起草了植物药管理办法，开始接受天然药物的复方制剂作为治疗药，这些为中药作为治疗药进入国际医药市场提供了良好的国际环境。作为世界优秀传统医药文化，中医药以其系统的理论体系，独特的诊疗方法，显著的临床疗效，正被越来越多的国家和地区所认识和接受。; 随着全球经济一体化进程的加快，特别是我国已经正式加入WTO，我国传统中药市场将我国生产的众多传统中药产品由于尚不能符合国际医药市场的标准和要求，目前仅3%的国际市场销售份额还有可能进一步萎缩。在继承和发扬中医药优势和特色的基础上，充分利用现代科学技术的方法和手段，借鉴国际通行的医药标准与规范，研究开发能够正式进入国际医药市场的中药与天然药物产品，并初步建立我国中药研究开发和生产的规范体系，己成为人们的共识。;10.1.3 资源优势;中药、天然药物注册分类;选择确定作为开发对象的目标化合物;中药的研究离不开祖国医学长期实践所积累的经验，是寻找新药的极为重要的源泉和基础。 古代，人类在寻找新药的漫长历史中，在亲身“尝试”中不断积累各种药物知识，即神农尝百草的方法。 在天然药物的研究过程中，要注重经典文献的调研，如根据中医经验和历代医书上记载中药青蒿对“截疟”有效。东晋葛洪著《肘后备急方》中记载，“青蒿一握，水二升渍，绞取汁尽服之”，说明青蒿中含有抗疟有效成分，且加热易破坏，故将青蒿低温提取获得抗疟有效成分青蒿素，用于抗疟具有显著的特点，又通过构效关系研究合成了新的衍生物，疗效显著提高，且水溶解性更强。 文献是前人积累的宝贵经验，通过查阅文献了解近缘植物的研究概况。只有了解前人成功的经验方法，才能最大限度的借鉴和利用前人的经验开展新的研究，少走弯路，节省人力、物力和时间。 ;10.2.2 偶然发现;　 本世纪初，特别是30年代以来，世界各国开展了在特定药理模型的基础上筛选药物的工作，对天然药物的筛选，导致了许多新药的发现。 药物的筛选有如下两种方法： ;1．分离纯化得到纯品化合物，然后再进行活性测试。;2．在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取(Bioassay Directed Separation)。;优点： (1)由于分离过程中，没有化合物类型的框框限制，只以活性为指标进行追踪，故发现新化合物的可能性很大。 (2)如果分离过程的某一阶段，如因分离方法或材料选择不当，导致活性化合物的分解变化或流散时，还能迅速查明原因，并可采取相应的措施进行补救。对天然活性化合物的分离来说，这是一种较好的方法 缺点： (1)活性测试的样品及工作量均大大增加； (2)要求分离工作者与活性测试人员的配合。;追踪分离天然活性化合物时的注意事项 1) 选择、建立先进的生物活性测试方法 试验模型：整体动物、器官、组织、细胞、酶或受体以及体内生物活性物质等，现在多采用简单、灵敏的酶、受体及体内活性物质等。 注意点：有时这种体外活性测试方法所得结果与药物实际在体内的作用并不平行。;;2) 确保供试材料具有活性 ;3.在众多生物活性中找出最本质的作用; 中药或天然药物名称;4．注???正确比较并判断各个馏分的活性 ;10.2.4 代谢研究;10.2.5 天然药物的化学修饰或结构改造;;10.2.6 其他领域的研究 ;;;