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PDE5抑制剂药理特性分析CIA -3 250 内容提要PDE概述PDE-5抑制剂的历史三种PDE-5抑制剂的临床药理学特性PDE概述1958年磷酸二酯酶(PDE)被发现　Earl W. Sutherland, Jr.1915.11.19 – 1974.3.9美国药理及生化学家在Cori实验室工作期间发现了磷酸二酯酶(PDE), 证实了PDEs可调节细胞内cAMP和cGMP的浓度Culley C.Carson. Phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction. BJU INTERNATIONAL.2005,96,257–280.细胞内cGMP是独立的信使分子，参与多种功能的调节PDE参与调节细胞内cGMP的水平cGMP由鸟苷酸环化酶(GC)催化GTP生成，NO是GC的激活剂cGMP的水解是由PDE催化完成的抑制PDE可使cGMP水解减少，细胞内cGMP水平升高cGMPHao Shunzu,el The chemistry of live 2000,20(1) 5-7 PDE的生物作用PDEs家族的分型种类组织分布抑制剂PDE1心,脑,肺长春西汀PDE2脑，肾上腺皮质，肝，嗅觉神经元?PDE3平滑肌，血小板，心肌，肝氨力农，米力农PDE4脑，免疫炎症细胞,气管平滑肌咯利普兰?PDE5哺乳动