β-内酰胺类抗生素(ZHT)课件.pptVIP

1 β-内酰胺类抗生素 β-lactam antibiotics 南华大学药学与生物科学学院药理学教研室 张海涛 Email:hellozht@ 2 英国科学家弗莱明 中国第一支青霉素 3 青霉素酶 or 酸 酰胺酶 Cephalosporin Penicillin 稳定性抗菌谱 6-氨基青酶烷酸（6-APA） 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 化 学 结 构 β-内酰胺环基团 4 第一节 分类、抗菌机制及耐药机制 一、分类 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类：碳青霉烯类、头霉素类、单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药：棒酸、舒巴坦 β-内酰胺类抗生素的复方制剂 5 二、作用机制 1. 作用于PBPs，抑制细菌细胞壁合成 β-内酰胺类与天然D-丙氨酸的结构相类似 与菌体内受体青霉素结合蛋白 （PBPs）共价结合，抑制转肽酶 阻止肽聚糖（粘肽）合成，细胞壁缺损 大量水分涌进细菌体内，细菌肿胀、破裂、死亡 PBPs：转肽酶，转糖基酶，羧肽酶活性，与细菌胞壁合成和细胞分裂有关 6 二、作用机制 7 2. 促发自溶酶活性，使细菌溶解 给药后的葡萄球菌 二、作用机制 8 产生水解酶：水解β-内酰胺环；200余种；BJM 酶与药物牢固结合：药物不能到靶位；陷阱机制 靶位PBPs结构改变 菌膜通透