- 1、本文档共24页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
药物化学
PAGE \* MERGEFORMAT 14
药物化学重点整理
第一章 绪论
1药物的概念
药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务
既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物
一、巴比妥类
1 异戊巴比妥
中等实效巴比妥类镇静催眠药,
【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类
1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)
【结构】
结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核
【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药
1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【结构】
【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。
第五节 镇痛药
盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)
【结构】
开链类氨基酮
【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。
第三章 外周神经系统药物
第二节 抗胆碱药
1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) (天然的)
【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用,但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其做成季铵盐,则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用,主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节 肾上腺素受体激动剂
1. 肾上腺素(Epinephrine)
【结构】
【理化性质】
(1) 性状。
(2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。
(3) 具有邻苯二酚结构 → + 空气中的氧或其它弱氧化剂 → 氧化变质 → 肾上腺素红(红色) → 聚合 → 多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,避光并避免与空气接触,可防止氧化。
(4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型,合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体,活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置 → 消旋化→ 活性降低。消旋化速度与pH有关,在pH4时,消旋化速度加快,故水溶液应控制pH。
【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用,减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节 组胺H1受体拮抗剂(作用机制)
马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate,扑尔敏)
【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂,
您可能关注的文档
最近下载
- 日立电梯HGE3客梯电气原理图电气规格表K3400003.pdf
- 脑卒中后抑郁.ppt VIP
- 旋转阀ACCS操作法汇.doc
- 《醉翁亭记》三年中考考试题(含答案析)-备战中考语文课内文言文知识点梳理+三年考试题训练(部编版).docx
- 2.3 周而复始的循环第一课时教学课件 教科版(2019)高中信息技术必修1.pptx VIP
- 精品解析:北京市中国人民大学附属中学2021-2022学年九年级上学期10月月考物理试题(原卷版).docx VIP
- 血液透析并发症心力衰竭ppt.pptx
- 2024年秋季中国石油大庆油田有限责任公司高校毕业生招聘630人备考试题及答案解析.docx
- 围术期伴发的精神障碍的预防.pptx VIP
- AD5791_cn 中文说明书.pdf
文档评论(0)