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β-内酰胺类抗生素;学习内容;β-内酰胺类抗生素;结构特点;主要性质;(二)β–内酰胺环 :不稳定性
;作用特点;青霉素G;体内过程; ① G+球菌:如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。
② G+杆菌:如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌敏感。
③ G-球菌:对脑膜炎球菌和淋球菌敏感,但易耐药。
④ 其他:如螺旋体(梅毒、钩端、回归热),鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。
;对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。
金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对该药易产生耐药。;青霉素G作用特点:
1.对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱;
2.对G+菌作用强,对G-杆菌作用弱;
3.对敏感菌有杀灭作用,对人体细胞无损伤作用。;1.革兰氏阳性球菌感染
2.革兰氏阳性杆菌感染
3.脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌感染
4.螺旋体感染首选药
5.放线菌感染;1. 过敏反应(变态反应 )(最为常见)
①一般过敏反应:药热、皮疹、皮炎、关节肿痛、血清病样反应等
②过敏性休克(最严重):表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。;防治措施:;⑤青霉素现配现用
⑥做好急救准备
一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1.0ml,严重者静注或心内注射,必要时可加用糖皮质激素和抗组织胺药,以增加疗效。
另外:吸氧、人工呼吸、同时输液,给予升压药等。;2. 赫氏反应
治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。
3. 局部刺激
肌内注射引起局部疼痛、红肿、硬结,甚至引起周围神经炎。
4.水电解质紊乱
钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。
5.青霉素脑病
大剂量全身给药时,可引起腱反射增高,肌肉痉挛,抽搐等
;1.不宜与重金属,尤其铜、锌、汞配伍。
2.与红霉素等速效抑菌药合用,产生拮抗作用。
3.丙磺舒,乙酰水杨酸,吲哚美辛,保泰松合用可抑制青霉素的排泄。
4.氨基酸营养液可增强药物的抗原性;半合成青霉素;3. 广谱青霉素
;4. 抗铜绿甲单胞菌(绿脓杆菌)青霉素
5. 主要用于G-菌的青霉素类;头孢菌素类抗生素;头孢菌素类药物:
第一代:头孢氨苄(Ⅳ)、头孢唑啉(Ⅴ)、 头孢拉定(Ⅵ)、头孢噻吩(I)、头孢噻啶(Ⅱ)。
第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。
第三代:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松
第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定
;特点;临床应用;第三代:口服用于G-菌所致各系统的中度感染;注射用于耐药的G-菌所致严重感染;混合感染且病情危重者如败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等。常用头孢噻肟、头孢哌酮,头孢他定,其中头孢他定为抗绿脓杆菌最强的抗生素。
第四代:用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。常用头孢吡肟、头孢匹罗。
;不良反应与用药护理;其他β-内酰胺类
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