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抑制中枢神经系统的药物镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 本章主要内容 第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnotics 第二节 抗癫痫药 Antiepileptics 第三节 抗精神失常药 Psychotherapeutic Drugs 镇静催眠药 Sedative-hypnotics 巴比妥类药物 Barbiturates 苯二氮卓类药物 Benzodiazepines 其它类药物 2. 巴比妥类药物 Barbiturates 结构 分类 构效关系 体内代谢 理化通性 代表药物：苯巴比妥 1). 巴比妥类药物的结构 2). 巴比妥类药物的分类（1） 2). 巴比妥类药物的分类（2） 2). 巴比妥类药物的分类（3） 2). 巴比妥类药物的分类（4） 3). 巴比妥类药物的构效关系 酸性解离常数对药物作用的影响 脂水分配系数对药物作用的影响 酸性解离常数对药物作用的影响 脂水分配系数对药物作用的影响（1） lgP值～2.0的药物，易于透过血脑屏障 5位上需有两个亲脂性取代基，且取代基的碳原子总数为4－10 烯烃取代，体内易氧化，作用时间短 引入卤素，增强作用；引入OH，NH2，RNH，CO，COOH，SO3H等，作用丧失 脂水分配系数对药物作用的影响（2） 酰胺N上引入甲基，增加脂溶性，降低酸性；若两个酰胺N上均引入烷基，则转为惊厥作用 2位