优立新-一线首选抗感染的合理用药课件.pptVIP

腹腔内外科感染的预防 研 究 设 计 诊断/适应症 592名在钝器或穿透性腹部创伤后需要剖腹探查的病人 主要终点 外科伤口感染 药物 舒巴坦/氨苄西林 头孢西丁 剂量 3.0g静注4剂,每6小时1剂 2.0g静注4剂,每6小时1剂 可评价病人数 283 309 Ref: Weigelt JA et al, J Trauma 1993; 34:579-85 外科伤口感染的发生率 舒巴坦/氨苄西林 头孢西丁 总发生率n=27(5%) 6/283(2%) 21/309(7%) P0.05 有阳性探查的穿透伤n=20(6%) 4/160(3%) 16/167(10%)P0.01 结肠损伤n=11(10%) 1/57(2%) 10/54(19%) P0.01 有D族链球菌的例数 0 7 腹腔内外科感染的预防 Ref: Weigelt JA et al, J Trauma 1993; 34:579-85 安全性和耐受性 899名用舒巴坦/氨苄西林治疗的病人中所见到的副作用 病 人 % Ref: Lees L, Milson JA, Knirsch AK. Rev Infect Dis 1986; 8(suppl 5):S644-S50. 总计 皮疹 腹泻 注射部位疼痛 舒巴坦/氨苄西林(优立新IM/IV)的每日推荐剂量 1.5-3.0g优立新IM/IV每6小时一次(0.5-1.0g舒巴坦加1.0-2.0g氨苄西林) 舒巴坦总剂量不超过4g/天 用法：缓慢静脉注射至少10-15分钟(或用合适的稀释剂50-100ml较大量地稀释后静脉输注15-30分钟), 或深部肌肉注射 舒他西林的水解 舒巴坦 氨苄西林 N S COOH o o CH3 CH3 O N COOH O NH3 C H CONH S CH3 CH3 N C O NH2 C H CONH S CH3 CH3 O O CH3 N S CH3 CH3 O O O 舒他西林 Ref: friedel HA et al. Drugs 1989; 37: 491-522 舒他西林的作用机制 舒他西林 舒巴坦+氨苄西林 舒巴坦使β-内 酰胺酶钝化 单独氨苄西 林可被β-内 酰胺酶降解 氨苄西林可到达 青霉素结合蛋白 PBP PBP PBP Ref: Moellering RC. J Antimicrob Chemother 1993; 31(suppl 1): 1-8. 舒他西林很快被吸收和水解，释放出氨苄西林和舒巴坦 释放到外周循环中的氨苄西林和舒巴坦的浓度特别高。用舒他西林时的氨苄西林浓度比单独口服氨苄西林时的高2-3倍 舒巴坦和氨苄西林的药代动力学非常相像 舒他西林的生物利用度高(80%以上)，每天只需给药2次每天给药2次可改善患者对治疗的依从性 舒他西林的药代动力学 Ref: Lode H et al. APMIS 1989; (suppl 5): 17-22. 优立新 (舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林) 肌注/静注 口 服 R 成为入党积极分子已经快要一年了，在这期间，我始终以党员的标准要求自己。在组织的关怀和党员的帮助下，我在思想上和实践上都取得了明显的进步 优立新 肌注/静注 口服 舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林 UNASYN IM/IV oral Sulbactam/Ampicilin-Sultamicilin ———— 一线首选抗感染的合理用药 R R 优立新 的化学结构 R R C=O NN o o o β-内酰胺环 舒他西林(口服) β-内酰胺环 N S S N o CH2 o o R C=O NN o o β-内酰胺环 β-内酰胺环 N S S N o COOH COOH 氨苄青霉素 舒巴坦 β-内酰胺酶的产生是细菌耐药的主要机制 产生β-内酰胺酶 阻止进入细菌细胞 结合部位亲合的改变 β-内酰胺酶的作用 R C NH O S N O CH3 CH3 C O O R C NH O S N O CH3 CH3 C O O OH H Ref: Williams JD. Drugs 1988; 35(suppl 7): 3-11 优立新 的作用机理 R 舒巴坦与克拉维酸的比较1,2,3 舒巴坦 不可逆的“自杀性”内酰胺酶抑制剂 不诱