干法制粒工艺在硫酸氢氯吡格雷片制备中的应用-中国药师.PDFVIP

中国药师　　２０１２年第１５卷第１１期　　ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｉｓｔ２０１２，Ｖｏｌ．１５　Ｎｏ．１１ 干法制粒工艺在硫酸氢氯吡格雷片制备中的应用 陈明　（新乡医学院第一附属医院药剂科　河南卫辉４５３１００） 摘　要　目的：探讨干法制粒工艺制备硫酸氢氯吡格雷片的最佳工艺参数。方法：以片剂溶出曲线和有关物质含量为评价 指标，比较干法制粒工艺与湿法制粒工艺；以颗粒量（１６～４０目）为指标，采用正交设计优化干法制粒的工艺。结果：干法制 粒与湿法制粒两种工艺比较，干法制粒工艺制出片剂的溶出速率较湿法制粒工艺快，但差异无统计学意义，湿法制粒工艺制 －１ 出片剂的有关物质含量和个数均大于干法制粒工艺；干法制粒最佳工艺条件为轧辊压力为７０ｂａｒ、轧辊转速为１２ｒ·ｍｉｎ 、物 －１ 料的传送速度为６０ｒ·ｍｉｎ 。结论：干法制粒工艺具有成本低，工艺简单，易于操作，适合大规模生产。 关键词　硫酸氢氯吡格雷片；干法制粒；正交试验 中图分类号：Ｒ９４４．４　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）１１１５８５０４ ＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＤｒｙＧｒａｎｕｌａｔｉｏｎＰｒｏｃｅｓｓｉｎｔｈｅＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＣｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌＢｉｓｕｌｆａｔｅＴａｂｌｅｔｓ ＣｈｅｎＭｉｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ｔｈｅＦｉｒｓｔＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＸｉｎｘｉａｎｇＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＨｅｎａｎＷｅｉｈｕｉ，４５３１００，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｅｘｐｌｏｒｅｔｈｅｏｐｔｉｍａｌｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｄｒｙｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎｉｎｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌｂｉｓｕｌｆａｔｅｔａｂｌｅｔｓ． Ｍｅｔｈｏｄ：Ｕｓｉｎｇｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅａｎｄｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｏｆｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅｓａｓｔｈｅｉｎｄｉｃｅｓ，ｔｈｅｄｒｙｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓａｎｄｔｈｅｗｅｔｇｒａｎ ｕｌａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｗｅｒｅｃｏｍｐａｒｅｄ．Ｕｓｉｎｇｔｈｅｇｒａｎｕｌｅｑｕａｎｔｉｔｙａｓｔｈｅｉｎｄｅｘ，ｔｈｅｐｒｏｃｅｓｓｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌｂｉｓｕｌｆａｔｅｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｏｐ ｔｉｍｉｚｅｄｂｙｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔ．Ｒｅｓｕｌｔ：Ｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈａｔｏｆｔｈｅｗｅｔｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ，ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅｏｆｔｈｅｄｒｙｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎｗａｓｑｕｉｃｋｅｒ， ｈｏｗｅｖｅｒｓｈｏｗｅｄｎｏｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ．Ｂｏｔｈｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔａｎｄｔｈｅｎｕｍｂｅｒｏｆｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅｓｉｎｔｈｅｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌｂｉｓｕｌｆａｔｅｔａｂｌｅｔｓｐｒｅ ｐａｒｅｄｂｙｔｈｅｗｅｔｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎｗｅｒｅｍｏｒｅｔｈａｎｔｈｏｓｅｉｎｔｈｅｔａｂｌｅｔｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｔｈｅｄｒｙｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ．Ｔｈｅｏｐｔｉｍａｌｐａｒａｍｅｔｅｒｓｗｅｒｅａｓｆｏｌ －１ －１ ｌｏｗｓ：ｒｏｌｌｐｒｅｓｓｕｒｅｏｆ７０ｂａｒ，ｒｏｌｌｓｐｅｅｄｏｆ１２ｒ·ｍｉｎ ａｎｄｍａｔｅｒｉａｌｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎｓｐｅｅｄｏｆ６０ｒ·ｍｉｎ ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｄｒｙｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ ｐｒｏｃｅｓｓｉｓｍｏｒｅｓｕｉｔａｂｌｅｆｏｒｍａｓｓｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｗｉｔｈｌｏｗｃｏｓｔ，ｓｉｍｐｌｅｐｒｏｃｅｓｓａｎｄｅａｓｙｏｐｅｒａｔｉｏｎ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌｂｉｓｕｌｆａｔｅｔａｂｌｅｔｓ；Ｄｒｙｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ；Ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔ 　　氯吡格雷是一种抗血小板药物，常用于预防血 １．２　试药 凝，从而阻止由血凝诱发的患者心脏病发作或卒中 硫酸氢氯吡格雷（自制，批号纯度： ［１］ 等问题 ，临床上用于治疗中风，心肌梗死，外周动 ９９．２３％）；硫酸氢氯吡格雷对照品（中国食品药品