《药剂学》课件-第四章-固体制剂1-片剂分解.ppt

第四节 片剂 一、概述 片剂系将药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。圆片状或异形片状的固体制剂，可供内服或外用。 在丸剂使用基础上发展起来的，创用于十九世纪40年代。 19世纪末片剂的生产和应用得到了迅速的发展。 .近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。 （一）片剂的特点 剂量准确，含量均匀 质量稳定：固体制剂、经压缩，孔隙率小 生产机械化、自动化程度高，成本低 体积小，便于贮运和携带 可以制成不同类型的各种片剂 辅料有时影响溶出速率和其生物利用度 儿童和昏迷病人不易吞服； 含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。 （二）片剂的分类 1、口服用片剂： 普通压制片（素片）：未包衣片剂 包衣片：可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等 泡腾片：含有泡腾崩解剂（NaHCO3和有机酸） 咀嚼片：在口内嚼碎后下咽，可不加崩解剂 分散片：遇水迅速崩解（3min内）并均匀分散 缓释片和控释片：延长药物作用时间，减少给药次数，降低血药浓度的波动，提高药物的生物利用度 多层片：减少配伍变化，或同时速释和缓释 2、口腔用片 舌下片：指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。可避免肝脏的首过作用 口含片：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，用于局部的消炎、消毒等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。 颊额片：贴于口腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作用，无首过作用 3. 皮下给药片剂 植入片：使药效持续数周、数月甚至数年 皮下注射用片：注射前溶于水中，现已少用 4、外用片 溶液片：临用前加水溶解成溶液，供外用、漱 口、消毒等 阴道片：供塞入阴道内产生局部消炎、杀菌、杀精及收敛等作用 二、片剂的辅料(excipients or adjuvants) ①有粘性，可使片剂成型。 ②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。 ③有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲 ④有吸收性，可使液体药物成为固态。 ⑤有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。 辅料的基本要求： 无毒、无刺激性、良好的生物相容性 化学惰性、不与药物发生反应 不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定 来源广泛，价格便宜 增加片剂的重量和体积 1）淀粉starch：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍， 吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性差，常与糖粉、糊精、乳糖等混合使用。以玉米淀粉最为常用. 2）糖粉sugar：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强,一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3）糊精dextrin：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片剂崩解/溶出迟缓，常与糖粉、淀粉配合使用。 4）α乳糖lactose：无吸湿性，可压性好，片剂光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍，喷干产品可直接压片. 5）可压性淀粉：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用，是一种多功能辅料，常用于粉末直接压片. 6）微晶纤维素MCC：具有较强的结合力和良好的可压性,可用于粉末直接压片。 7）其它：甘露醇、山梨醇、硫酸钙、磷酸氢钙等。 润湿剂 moistening agent是指本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。增加各组分粒子间的结合力。 1）蒸馏水distilled water：制粒中最常用的润湿剂，但干燥时间长，对水敏感的药物非常不利。 2)乙醇ethanol：可用于遇水易分解的药物或遇水粘性太大的药物，常用浓度为30-70%。 粘合剂(adhesives) 粘合剂是指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性， 从而使物料聚结成粒的辅料。 1.淀粉浆：价廉易得，粘合性良好，是首选的粘合剂，适用于对湿热稳定的药物，常用量为8～15%。制备方法有冲浆法和煮浆法。 2.纤维素衍生物：将天然的纤维素经处理后制成的各种纤维素的衍生物。 1)甲基纤维素MC:用于水溶性和水不溶性物料的制粒中，颗粒的压缩成形性好、且不随时间变硬。 2)羟丙纤维素HPC：易溶于冷水，可溶于甲醇、乙醇、丙二醇和异丙醇中。既可做湿法制粒的粘合剂，也可做粉末直接压片的干粘合剂。 3)羟丙甲纤维素HPMC:易溶于冷水，不溶于热水。 4)羧甲基纤维素钠CMC-Na:溶于水，不溶于乙醇。应用于水溶性与水不溶性物料的制粒中，但片剂的崩解时间长，且随时间变硬，常用于可压性较差的药物。 5)乙基纤维素EC:不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂中，可作对水敏感性药物的粘合剂。常作缓、控释制剂的包衣材料。 3 聚维酮PVP：常用K30，即溶于水，又溶于乙醇，可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。易吸湿。 4 明胶gelatin:制