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(五)核磁共振谱 与氢谱一样,核磁共振碳谱也是采用相对值来表示化学位移,通常使用四甲基硅烷(TMS)作为13C化学位移的零点。有机化合物的13C共振化学位移范围是0~200ppm,碳谱的化学位移范围较氢谱广得多,能够提供更多的信息。 2. 核磁共振碳谱 (五)核磁共振谱 13C-信号的化学位移: 脂肪碳:小于50 连杂原子碳(C-O,C-N,C-S):50~100 甲氧基碳(-OCH3):55左右 糖端基碳:95~105 芳香碳、烯碳:98~160 连氧芳碳:140~165 羰基碳:168~220,具体:醛:190~205;酮:195~220;羧酸:170~185;酯及内酯:165~180;酰胺及内酰胺:165~180 常见13C-NMR谱有下面几种: ①噪音去偶谱:采用宽频电磁辐射照射1H,使其对13C偶合全部消除,13C信号以单峰形式出现 ②选择氢核去偶谱:对某个氢核进行选择性照射,以消除其偶合影响,与之相关联的13C信号发生改变,根据峰的裂分变化情况,结合化学位移,可以推断分子中存在的片段结构。 ③DEPT法:通过改变照射1H核的脉冲宽度(θ)或设定不同的弛豫时间,使不同类型的13C在图谱上呈现单峰并分别呈现正向峰或倒置峰。 (五)核磁共振谱 二维核磁共振(2D-NMR) 1H-1H相关谱 (1H-1H COSY) 同核的 1H- 1H化学位移相关 13C-1H相关谱 (13C-1H COSY) ——异核多量子相关谱(HMQC) 1JC-H ,1H和与其直接相连的13C出现相关峰 13C-1H远程相关谱( Lr. 13C-1H COSY) ——异核多键相关谱(HMBC) 3JC-H ,1H和与其相隔3个化学键的13C出现相关峰 1H-1H远程相关谱 (1H-1H NOESY) 1H 核之间NOE相关 对角峰 相关峰 第十二章 天然药物活性成分研究 一、从天然药物中开发新药的方法 1. 经过文献资料或民间用药的调研或通过现代药理学的筛选研究,发现某种动物、植物、矿物或微生物具有药用价值,然后将其开发成新药。 2. 已知某种成分或某类成分具有药用价值或已成为新药,根据动植物的亲缘关系,寻找含有这种或这类成分的动植物,进而将其开发成新药。 第一节 天然药物活性成分的研究途径和方法 3. 将临床疗效明确的经典方、经验方或经药效学研究具有开发价值的复方中药开发成新药,或将现有的药物改变剂型,如由口服液改为片剂、注射剂等。 采用这种形式开发的新药:有效成分不明确,药品的质量控制难度较大。但具有生产工艺不太复杂、成本较低、比较符合我国国情等特点。 4. 搞清有效成分和有效部位的基础上,将有效部位开发成新药。因有效成分已明确或基本明确,故采用这种方法开发的新药具有药品的均一性、较易控制、临床疗效稳定、质量易于得到保证等特点。 5. 通过有效成分或生物活性成分的研究,从中发 现有药用价值的活性单体或潜在药用价值的活性单体— —先导化合物。通过先导化合物构效关系的研究,发 现有药用价值的化合物。 先导化合物 ——有一定的生物活性,但因其活性 不够显著或毒副作用较大,无法将其开发成新药的具 有潜在药用价值的化合物。 研究天然药物新药的一般过程: 工业化 合 成 药用植物 提取物 结构阐明 纯化合物 活性筛选 分离 活性筛选 毒理、药理 药剂 临床 I -IV 期 二、天然活性成分的筛选: 以活性为指标进行追踪 从天然药物或中药中分离活性化合物时,多在确认供试样品的活性之后。 1.先选择简单易行、灵敏度高、可靠的活性测试方法作指导。 2.在分离的每一阶段对分离得到的各个部分进行活性定量评估,并追踪其中活性最强部分。 3.因为物质分离与活性分离同步进行,一般在最终阶段总能得到某种活性成分,发现新化合物的可能性也很大。 活性测试方法选择是活性追踪分离的关键 理想的体外活性测试方法应具有的特点: 简易、快速、不需特殊设备、方便、抗干扰性强、假 阳性和假阴性均较低、临床相关性强等优点。但在实际工作中理想的活性测试方法往往很难找到,只有综合分析考虑,根据实际情况、条件以及研究开发的课题选择较理想的活性测试方法。同时也要根据实践经验积累和科学技术的发展,改进现有的一些活性测试方法和建立一些新的活性测试方法。 确保供试材料具有活性 在活性追踪分离之前: 要采用体内体外多种方法,多个指标对实验材料进行活性测试,其目的是再次确证实验材料的活性,确定有无进一步研究的价值; 为选择活性追踪分离所用的活性测试方法提供依据。 以下的流程是美国癌症研究中心(NCI)用
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