课件：第章作用于消化系统药物.ppt

皮 层 小 脑 催吐化学感受区（CTZ） 5-HT3、D2、M1受体 传入纤维 呕吐中枢 （延脑孤束核） 内耳前庭、咽喉、胃肠道 发出冲动 5-HT3、D2、M、H1受体 胆碱能神经 (--) (--) (--) (--) THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐 阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、排空 （胃肠促动药）。 甲氧氯普胺（胃复安） 生物利用度75%，较易通过血脑屏障。 【作用】 1. 阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐。 2. 阻断胃肠上D受体（多巴胺抑制胃体平滑肌，收缩 幽门括约肌，影响胃排空），促进胃肠正向蠕动。 【 应用】 1. 胃肠功能失调恶心、呕吐。 2. 化疗、放疗、药物引起的呕吐。 【不良反应】 长期大剂量使用可致锥体外系症状（肌震颤、坐立不安） 多潘立酮（吗丁林motilium） 外周性多巴胺受体阻断药，不易通过血脑屏障。 1. 作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。 2. 应用：多种原因的恶心呕吐（中枢性、放疗、胃 肠功能紊乱等），偶见腹痛。 二、5-HT3受体阻断药 5-HT3受体广泛分布于中枢和外周，肿瘤化疗、放疗可使肠嗜铬细胞释放5-HT，激活腹腔迷走传入神经，与呕吐有关。 对化疗、放疗所致呕吐作用强大。 昂丹司琼（ondansetron , 枢腹宁） 1. 作用：阻断5-HT3受体（中枢、迷走），阻滞刺激向 呕吐中枢传入。 2. 应用：对放疗、化疗（环磷酰胺、阿霉素）引起的 恶心呕吐起效快、强（优 于甲氧氯普胺）； 对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。 其他药：格拉司琼、多拉司琼等。 ????? 第四节 泻药 能增加肠中水分，或肠蠕动，促进排软便、稀便。 一、容积性泻药 硫酸镁 1. 导泻：口服不易吸收，肠内形成高渗，保留水分， 1-3h刺激排稀便。 2. 利胆：高渗镁盐经十二指肠，反射性松弛胆总管括约肌，收缩胆囊。 3. 应用 1） 导泻强大；排除肠内毒物；导泻驱虫。 2）利胆 用于阻塞性黄疸，慢性胆囊炎。 4. 不良反应：泻下强，月经、妊娠、老人慎用。 食物纤维素 蔬菜、水果及半合成多糖，不易被消化 吸收，具亲水性，吸水膨胀，有良好的通便、 软便作用。 二、接触性泻药 酚酞（果导） 1. 在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。 2. 作用温和，6-8h排软便，经历肝肠循环，作用时 间较长（3-4天）。 3. 应用：慢性、习惯性便秘。 比沙可啶 1. 在肠内经细菌作用转化后产生作用 1） 阻滞水和电解质吸收，肠内容积↑, 6-10h排便。 2） 增加肠黏膜PGE2(兴奋) →导泻。 2. 应用 1. 便秘 2. 排空肠内容物，腹部X线检查。 蒽醌类: 大黄、番泻叶、芦荟等植物 1. 作用：含有蒽醌苷类→蒽醌，刺激肠蠕动， 减少水和电解质的吸收，6-8h排便。 2. 应用：急、慢性便秘。 三、滑润性泻药 能滑润肠壁 ，用于老人便秘、痔疮、肛门手术等。 液体石蜡 为矿物油，肠道不吸收，阻碍水的吸收，排软便。 应用：体弱、老人便秘（痔疮、手术等）影响脂溶 性维生素的吸收。