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第六章
局部麻醉药
(local anesthetics)
;目标要求; 主要内容
一、概述
1.局麻药的分类和构效关系
2.药理作用和作用机制
3.影响局麻药作用因素
4.局麻药不良反应
二、酯类局麻药
普鲁卡因,氯普卡因,丁卡因。
三、酰胺类局麻药
利多卡因,布比卡因,依替卡因
四、常用的局麻方法
表面麻醉,浸润麻醉,传导麻醉,
蛛网膜下腔麻醉, 硬膜外麻醉;
一:局部麻醉药(局麻药)概念:
是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下,使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。;二:局部麻醉方法有五种:
1.表面麻醉:又称黏膜麻醉
2.浸润麻醉:
3.传导麻醉:
4.硬膜外麻醉:
5.蛛网膜下腔阻滞麻醉:
(蛛网膜下隙麻醉、腰麻);二:局部麻醉方法:
1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将穿透力强的局麻药滴、喷或涂布于黏膜表面,使黏膜下的神经末梢麻醉。
常用于眼、鼻、咽喉、气道、尿道等部位的手术。
;2.浸润麻醉:是将局麻药液注入皮下或手术野附近,使局部神经末梢麻醉。常用于浅表小手术。
3.传导麻醉:(传导阻滞麻醉)
是将局麻药液注射到神经干周围,阻断神经冲动传导。常用于四肢、面部、口腔等手术。;4.硬膜外麻醉:是将局麻药液注入硬膜外隙,麻醉通过此隙穿出的神经根.麻醉范围广,常用于胸、腹部手术。
5.蛛网膜下腔阻滞麻醉:
(蛛网膜下隙麻醉、腰麻)
是将局麻药液经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根。常用于下腹部和下肢手术。
; 局部麻醉药(局麻药)概念: (local anesthetics)简称局麻药
是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下,使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。;
局麻药在临床上应用极为广泛。
可卡因在1884年首次应用于眼科手术麻醉,以后又相继合成了普鲁卡因(1905年)、利多卡因(1943年)、布比卡因(1963年)、依替卡因(1972年)、罗哌卡因(1976年)等一大批局麻药,使局麻药及镇痛治疗的疗效大为提高,局部麻醉药在麻醉学上占有一定地位。; 理想的局麻药应具备的条件; 第一节 概述
一、局麻药的分类和构效关系
(一)局麻药化学结构
局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化
合物,由三部分组成:; (二)分类:
根据中间链的不同,局麻药可分为两类:
1.酯类局麻药
药物:普鲁卡因,氯普鲁卡因,丁卡因,可卡因
特点:(1)在血浆内被水解或被胆碱酯酶分解。
(2)可形成半抗原,可引起过敏反应。
2.酰胺类局麻药
药物:利多卡因,甲哌卡因,布比卡因,丙胺
卡因,依替卡因
特点:(1)在肝内被酰胺酶水解
(2)不形成半抗原,引起过敏反应罕见; 此外,根据临床上局麻药作用时效的长短又分为三类
1. 短效局麻药
普鲁卡因,氯普鲁卡因
2. 中效局麻药
利多卡因,甲哌卡因,丙胺卡因
3. 长效局麻药
丁卡因,布比卡因,依替卡因;(三)局麻药结构与理化性质、作用的关系
1. 将丁基加到普鲁卡因生成丁卡因; 2. 依替卡因中间链比利多卡因多一个C2H5 侧
链,并以丙基取代利多卡因氨基上的乙基; 3. 甲哌卡因氨基上的甲基改为丁基,生成布比
卡因; 4. 脂溶性与局麻作用的关系
(1)神经膜含有丰富的脂质,因此局麻药脂溶
性可作为衡量与神经亲和力的尺度。; 二、局麻药作用机制
(一)正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的产生和传递,动作电位的产生是神经细胞传递信息的基础。;(二)作用机制
主要学说:是阻滞Na+通道,使传导阻滞,产生局
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