独特的药代铸就简单有效-解读希舒美在社区获得性感染的临床治疗优势.ppt

这是18项希舒美?和对照药治疗社区获得性肺炎临床疗效的荟萃分析图，希舒美?组的临床失败率为6.0%，对照组为9.8%，希舒美?明显降低了临床失败的风险性，两者的疗效相似（随机效应OR值为0.63，95％CI为0.42－0.95） 。 不仅如此，希舒美?的安全性良好，上图显示的荟萃分析中药物的不良反应报道，从中我们可以看到，希舒美?组中因不良反应而中断治疗患者的比例仅为0.8%，显示其安全性良好。 不仅如此，希舒美?的安全性良好，上图显示的荟萃分析中药物的不良反应报道，从中我们可以看到，希舒美?组中因不良反应而中断治疗患者的比例仅为0.8%，显示其安全性良好。 * * 阿奇霉素是一类新的抗微生物药物——氮环内酯类的第一个品种。其化学结构与大环内酯类的红霉素相似，不同之处在于大环内酯环9a位置上插入了一个甲基化的氮原子。通过这种化学修饰，氮环内酯类有别于大环内酯类，后者的大环内酯环只含碳和氧原子。环上插入氮原子后显著地改变了这些药物的化学、微生物学及药物动力学特性。 * * In contrast to conventional thinking about macrolide antibiotics, azithromycin has been shown in in vitro and in vivo studies to be bactericidal against common respiratory pathogens Oral azithromycin’s spectrum of activity against a number of common pathogens is outlined in the chart * * In contrast to conventional thinking about macrolide antibiotics, azithromycin has been shown in in vitro and in vivo studies to be bactericidal against common respiratory pathogens Oral azithromycin’s spectrum of activity against a number of common pathogens is outlined in the chart * * The dynamic nature of this cellular concentrating effect has been demonstrated by Mandell and Coleman The table above demonstrates the in vitro uptake of azithromycin by neutrophils compared with that of a number of other antibiotics used in the treatment of upper respiratory tract infections Azithromycin demonstrated an intracellular to extracellular concentration ratio exceeding 500-fold after a 1-hour incubation The only drug with similar intracellular concentrations was telithromycin, a structurally related agent Mandell GL, Coleman E. Uptake, transport, and delivery of antimicrobial agents by human polymorphonuclear neutrophils. Antimicrob Agents Chemother.?2001;45:1794-1798. * 上图显示的是希舒美选择性转运机制：从图中我们可以看到，阿奇霉素摄入后被吞噬细胞摄取，并在吞噬细胞中聚集，吞噬细胞携带阿奇霉素向感染部位运送，并在感染部位释放出阿奇霉素，发挥抗菌活性。 * 22例行纤维支气管镜诊断的患者，单次口服希舒美500mg后，在不同时间内检测希舒美在痰和肺部各成分中的浓度。 * 希舒美?每天一次，3天疗程治疗门诊社区获得性肺炎（CAP）的疗效相当于每天3次，10天疗程的其他抗生素 一项前瞻性、开放、随机、多中心、对照研究，研究对象为成人门诊CAP患者 希舒美??组：500mg, qd,