课件：神经系统镇静催眠.ppt

* 地西泮 (diazepam ,安定) 氟西泮 (flurazepam,氟安定) 氯氮卓 (chlordiazepoxide) 奥沙西泮 (oxazepam) 三唑仑 (triazolam) 苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ or BDZ) : 长 效 类 中 效 类 短 效 类 * 药理作用 Pharmacologic effects 1.抗焦虑 2.镇静催眠 小剂量就出现,改善焦虑,紧张,激动不安症状,可能是选择性作用于边缘系统.临床用于焦虑症.常用地西泮. 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间.缩短快动眼睡眠时相(REMS)作用弱,停药后反跳较轻.用于麻醉前给药,心脏电击复律,内窥镜检查前给药. 治疗破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性抽风. 癫痫持续状态的首选药是地西泮. 对去大脑僵直有肌松作用.可缓解人大脑损伤致肌肉僵直 3.抗惊厥 4.中枢性肌肉松弛作用. * 脑内有苯二氮卓受体,分布于皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓. 作用机制 mechanism γ-氨基丁酸 (GABA)是中枢抑制性递质.当GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放, Cl-内流,神经细胞超极化,产生中枢抑制. 苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流. * 体内过程 Pharmacokinetics P.O吸收快、完全 血浆蛋白结合率高 脂溶性高、弱碱性药 肝药酶 去甲地西泮（仍有活性） 肝肠循环 部分 作用时间↑ 胆汁 少量 排出 胎盘、乳汁 * 毒性作用 1.—般反应,头晕,嗜睡;过量急性中毒致昏迷,呼吸抑制. 2.iv抑制心血管系统;同时使用中枢抑制药可以增强毒性; 3.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌. 4.长期用可产生耐受性,依赖性,成瘾性. 5.成瘾后停药出现反跳和戒断症状,如激动,焦虑,失眠,震颤. * 1.???? 苯二氮卓类 分类: 2.???? 巴比妥类 3.???? 其它类 * 是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效. 巴比妥类 * 分类 药物 显效时间（小时） 作用维持时间（小时） 主要用途 长效 苯巴比妥 0.5~1 6~8 抗惊厥 巴比妥 0.5~1 6~8 镇静催眠 中效 戊巴比妥 0.25~0.5 3~6 抗惊厥 异戊巴比妥 0.25~0.5 3~6 镇静催眠 短效 司可巴比妥 0.25 2~3 抗惊厥、镇静催眠 超短效 硫喷妥 Iv立即 0.25 静脉麻醉 巴比妥类作用与用途比较表 * 药理作用和临床应用 1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。 2.抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首 选药物。 3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉 * 机理: mechanism 1.?巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制.见于 GABA能神经传递的突触. 2.?巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化. 3. 抑