肾上腺素受体阻断药2010年.pptVIP

第 九 章 【目的要求】 掌握： β肾上腺受体阻断药的药理作用，临床应用及主要不良反应。 熟悉： α受体阻断药的药理作用、临床应用。 分 类 代表药 1、α受体阻断药 非选择性α受体阻断药 酚妥拉明  α1受体阻断药 哌唑嗪  α2 受体阻断药 育亨宾 2、β受体阻断药 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 β1受体阻断药 阿替洛尔 3、α、β受体阻断药 拉贝洛尔 这类药物引起的血压下降能不能用AD治疗？ 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 1.血管： 血管扩张，外周阻力降低， 血压下降(具有明显的AD翻 转作用)。 机制：1）直接血管扩张作用 2）阻断?1受体作用。 2.心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 机制： 1)血压下降，反射性交感兴奋。 2)阻断突触前膜?2受体，促进前 膜释放NA。 3.其 他： ? 拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌。 ? 组胺样作用：胃酸分泌增加， 皮肤潮红。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5?10mg+10ml生理盐水浸润注射。 4.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备 及其骤发高血压 诊断：静注5mg,测血压： 1次/30秒， 2-4min内血压下降35/25mmHg以上者为阳性。 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞合成、释放AD) 。 【不良反应】 1.体位性低血压（如何治疗？为什么？!!） 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。 3.诱发和加重溃疡。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克:感染性休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4.良性前列腺增生引起的排尿困难。 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心率失常。 定义：能与?肾上腺素受体结合，竞争性阻断肾上腺素神经递质或β受体激动药与β受体相结合，拮抗受体激动后产生效应的药物。 【分类】 1、非选择性受体阻断药： 无内在拟交感活性：普萘洛尔(心得安) 有内在拟交感活性：吲哚洛尔(心得静) 2、选择性β1受体阻断药: 无内在拟交感活性：阿替洛尔 有内在拟交感活性：醋丁洛尔 【药理作用】 1.?受体阻断作用 (1)心脏 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低。此作用是本类药物的药理作用基础。 (2)血管与血压 ? 短期应用：由于阻断?2受体和交感反射性兴奋，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少， ? 长期应用：可使外周阻力恢复原来水平。 ? 对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。 (3)支气管平滑肌 支气管收缩，呼吸道阻力增加 作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 2.内在拟交感活性 有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有部分激动作用 (partial agonistic action)，称为内在拟交感活性。 3.膜稳定作用 有些?受体阻断药可降低细胞膜对Na+离子的通透性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。(高剂量时出现） 【临床应用】 1.心律失常： 对多种原因引起的快速型心律失常有效，如窦型心动过速，全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常。 3.高血压 常用药物。能有效控制高血压，可单独或与其他药物合用。 4.充血性心力衰竭 能改善症状，提高射血分数，减轻左室肥厚 【不良反应】 1.心血管反应：抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 2.诱发或加重支气管哮喘 3.反跳现象：突然停药，使原有的疾病加重，与?受体上调有关。 【复习思考题】 名词解释：肾上腺素作用的翻转。 β肾上腺素受体阻断药的药理作用与临床应用有哪些？ 如何抢救α肾上腺素受体阻断药引起的低血压？为什么？ (5)代谢 ①糖原分解与?、?2受体激动有关，?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。 ②脂肪分解与?1、?3受体有关， ?受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。 ③甲状腺 抑制T4转变为T3。 2.心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效