肾上腺素受体阻断药药学本科案例版.pptVIP

学习要求 掌握：酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理；β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。 熟悉：拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。 了解：酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。 肾上腺素受体阻断药分类 α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α、β肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α-R阻断药（α1、α2 受体阻断药） 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2. 选择性α1-R阻断药：哌唑嗪 3. 选择性α2-R阻断药：育亨宾（工具药） 案例10-1： 一嗜铬细胞瘤患者，BP 250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。 问题： 1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？ 2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？ 酚妥拉明（phentolamine） 【ACTION】 竞争性阻断α1、α2 1、扩张血管，↓BP：对静脉作用较强 机制: ① 阻断α受体 ② 直接舒张血管 ③ 组胺样作用 2、兴奋心脏：心肌收缩力↑，HR↑，CO↑ 机制: ①BP↓→反射性交感兴奋 ②阻断突触前膜α2→NE释放↑ 3、其他作用： ① 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋 ② 组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红 【Clinical Uses】 1、外周血管痉挛性疾病； 2、NE外漏局部组织损伤 （皮下浸润注射）； 3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、治疗、术前准备； 4、休克：扩血管， 改善微循环； CO↑，P肺↓，防肺水肿。 5、难治性心衰：扩血管→心脏前、后负荷↓→CO↑ 6、阳痿：海绵体内注射 【Adverse Reaction】 1、心血管：直立性低血压、心率加快，静注过快可致心律失常、心绞痛。 2、胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，诱发消化性溃疡。 3、胃炎、溃疡病 、冠心病慎用。 妥拉唑林（tolazoline） 1、阻断α受体作用较弱，组胺样和拟胆碱作用较强； 2、主用于治疗血管痉挛性疾病和NE外漏； 3、不良反应发生率较高。 酚苄明（phenoxybenzamine) 1、非竞争性阻断α，作用慢、强、久； 2、高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用； 3、主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生； 4、刺激性大，不宜im或sc，不用于NE外漏。 哌唑嗪(prazosin) 选择性阻断α1，对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生； 主要不良反应：首剂现象。 案例10-1： 一嗜铬细胞瘤患者，BP 250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。 问题： 1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？ 2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？ 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1、根据对受体的选择性: ①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol） 2、根据内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔等 案例10-2： 甲亢患者口服普萘洛尔和他巴唑后，发生急性支气管哮喘。 问题： 1、该患者发生支气管哮喘的原因是什么？ 2、普萘洛尔有哪些适应症和禁忌症？ 1、β受体阻断作用: ① 心血管: 心脏抑制，HR↓，传导↓，收缩力↓ CO↓，外周血管及冠脉收缩。 ② 支气管收缩：对正常人影响较小 ③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；降低机体组织对CA敏感性 ；抑制T4转变T3 。 ④ 抑制肾素释放 2、内在拟交感活性（吲哚洛尔，醋丁洛尔） 在阻断β同时，对β有部分激动作用，使阻断β效应减弱。 3、膜稳定作用：普萘洛尔 高浓度(几十倍)时产生，与治疗作用无关。 4、其他：抗血小板聚集，眼内压↓(噻吗洛尔) 【Clinical Uses】 1、抗高血压：机制 2、抗心绞痛 和 心肌梗死 3、抗心律失常（室上性、窦速） 4、治疗充血性心力衰竭（美托洛尔） 5、治疗甲亢及甲状腺中毒危象 6、青光眼（噻吗洛尔） 7、其他：嗜铬细胞瘤、肥厚型 心肌病、偏头痛、肝硬化上消化道出血。 β受体阻断药的降压机制