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第42卷 第1期 化 工 技 术 与 开 发 V0l_42 No．1 2013年 1月 TechnologyDevelopmentofChemicalIndustry Jan．2013 具有生物活性的异戊烯基及香叶基黄酮类化合物 陈积常，黄初升，刘红星，汤家泽，孙 卓 (广西师范学院化学与生命科学学院，广西 南宁 530001) 摘 要：概述了近年来异戊烯基和香叶基黄酮类化合物生物活性的研究进展，并探讨构效关系及应用前景。 关键词：异戊烯基；香叶基黄酮；生物活性 中图分类号：TQ253．1 文献标识码：A 文章编号：1671-9905(2013)01-0013-06 天然异戊烯基及香叶基黄酮类化合物主要分布 CAKI—l、SK．MEL一2、U-87．MG、PC一3、MDA—MB-231、 在桑科植物中，据文献报道，从桑科植物分离出超过 KB、KB—VIN等 l0种细胞有良好的生物活性，ED50 6500个黄酮类化合物，其中至少有400个化合物是 值分别为3-3、3-3、3．4、3．8，4．9、5．4、3．7、4．1、3．8、3．2、 异戊烯基和香叶基黄酮类化合物 ，该类化合物具有 3．6 g ·mL-。 广泛的生理活性 ，比如抗肿瘤 】、抗细胞毒素 [3]、抗 疟疾 、抗艾滋病毒 、抗 白血病 堋】、抑制酪氨酸 H 酶 】、抑制5ot还原酶BOl~同时，随着异戊烯基及香 叶基在黄酮上的取代位置不同，而使该类化合物具 0H 0 OH 0 有不同的物化性质和药理活性。本文对近年来具有 1 ， 生物活性的天然异戊烯基及香叶基黄酮类化合物具 有代表性的研究工作进行综述。 1 异戊烯基黄酮类化合物 Zhang等人 …从 BroussonetiaKazinoki叶 的 乙 醇浸膏中分离出5个黄酮类化合物，其中有3个是 Agli等人 1【在E．Sagittatum的干浸膏 中，通过 异戊烯基黄酮类化合物(1～3)，测试了这些化合物 HPLC—uvRPC18柱方法分离出化合物5，对化合物5 对A549、HCT一8、KB细胞的抑制作用。化合物 1对 进行结构修饰，合成出5个化合物8的类似物5～l0， A549及HCT一8细胞有良好的生物活性，其ED钔值分 并从3个方面探讨其构效关系。其一，由化合物5经 别为7．77 g·mL-和9．63XIg·mL-。。化合物2对 过纤维素酶在醋酸钠的缓冲溶液中脱去异戊烯基黄 A549和HCT一8细胞的抑制作用不大，但对 KB细胞 酮7位上的糖苷生成化合物6，再由化合物6经过溴 表现出良好的抑制活性，ED∞值为4．15 g·ⅡlL～。化 乙醇、碳酸钾催化下及丙酮溶液中回流8h在7位的 合物3对3种细胞的涪l生都不如化合物 1及化合物2， 羟基上乙醇基保护生成化合物8，发现化合物6及化 从化合物2与化合物3对3种癌细胞的涪l生可知，异 合物 8对 PDE5A1细胞比天然产物5对PDE5A1细 戊烯基在 8位对3种细胞的活性比在6位的涪l生好。 胞的抑制作用好，化合物5、6、8对PDE5A1细胞Ic50 Wang等人 n在 A~ocarpuschama根的乙醇浸 值分别为 (5．9±1．1)M、(0．16±0．02)M、(0．36±0．06) 膏中，通过A549及MCF．7细胞筛选发现氯仿相对 M。其二，化合物5经过柚皮苷酶及醋酸钠的缓冲 2种肿瘤细胞具有良好的抑制作用。从氯仿相中 溶液作用同时脱掉3、7位上2个糖苷生成化合物7， 分离出6个新化合物，并对这 6个化合物进行活性 再由化合物7经过溴乙醇、碳酸钾催化下及丙酮溶 筛选，发现化合物4对 A549、MCF一7、1A9、HCF．8、 液中回流8h在3、7位上2个乙醇基生成化合物 10， 基金项目：广西科技开发应用基础项目f桂科基0991009)，广