作用于肾上腺受体的药物（案例.ppt

α受体阻断药 α受体阻断药是选择性地与α肾上腺素受体相结合，妨碍肾上腺素能或拟肾上腺素药对α受体的作用，从而产生抗肾上腺素作用的药物。 《Anesthetics Pharmacology》 酚妥拉明 （phentolamine，regitine） 又名立其丁，与α受体结合疏松，易解离，属竞争性拮抗药 [体内过程] 口服 30min血药浓度达高峰，效果为注射给药的20％ 注射后1~5min作用达高峰，持续15~30min 《Anesthetics Pharmacology》 一、血管 舒张血管，血压下降（舒张静脉、小静脉＞小动脉） （1）直接松弛血管（一般剂量） （2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉 《Anesthetics Pharmacology》 [药理作用] 阻滞α1、α2受体 对α1受体阻滞作用α2受体 二、心脏 心率↑ 收缩力↑ 心输出量↑ 机理：（1）扩张血管，血压下降反射性兴奋交感神经 （2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放 三、其他 拟胆碱：兴奋胃肠平滑肌 拟组胺样作用：胃酸分泌；皮肤潮红 《Anesthetics Pharmacology》 [临床应用] 一、防治嗜铬细胞瘤切除术中的高血压 二、充血性心衰和急性心肌梗死 增加心肌收缩力，降低前后负荷，降低肺动脉压，扩张冠状动脉 三、抗休克 四、外周血管痉挛性疾病 雷诺氏病，血栓闭塞性脉管炎，NA静滴外漏稀释后局部浸润注射 《Anesthetics Pharmacology》 [不良反应] 一、低血压 二、腹痛、腹泻，胃酸分泌增加及皮肤潮红 三、心动过速、心律失常、 心绞痛、 冠心病患者慎用 《Anesthetics Pharmacology》 酚苄明（phenoxybenzamine） 又名酚苄胺、苯苄胺，与α受体以共价键形式牢固结合， 故作用更强而持久。α1受体阻滞作用α2受体，约10倍。 [体内过程] 一、口服后 20-30%被吸收 局部刺激性大，常静脉注射，60min达高峰，半衰期24h 二、具有较高的脂溶性,可贮存于脂肪缓慢释放，排泄较慢 三、起效慢，作用强而持久，一次用药可持续3~4 天 《Anesthetics Pharmacology》 [药理作用] 与酚妥拉明相似，但起效慢，作用强大而持久 一、血压 扩血管与交感神经张力有关 卧位：交感张力较低，对血压影响小 立位：交感张力较高，使血压下降→体位性低血压 二、心脏 兴奋心脏，心率↑ ① 血压降低，反射性兴奋交感 ② 阻断突触前膜α2受体，NA释放↑ 三、其他： 抗组胺、抗5－HT 《Anesthetics Pharmacology》 [临床应用] 一、抗休克，应注意补充血容量 二、嗜铬细胞瘤手术前治疗用药 三、外周血管痉挛性疾病 [不良反应] 常见：体位性低血压、心动过速、疲乏嗜睡 《Anesthetics Pharmacology》 哌唑嗪（prazosin) 选择性α1受体阻断剂 一、 无促进神经末梢释放NA作用，无明显加快心率的作用 二、主要用于高血压 口服吸收好，通常口服抗高血压药 《Anesthetics Pharmacology》 乌拉地尔 (urapidil) 又称压宁定，脲嘧啶衍生物 机制：中枢与外周双重扩血管作用 外周：阻滞α1受体，使外周阻力降低 中枢：激活5-HT1A受体，降低延髓心血管中枢交感神经反馈调节，降低外周血管阻力，降低血压，减轻后负荷，增加左心排血量，且不出现心动过速。 常用且效能较为缓和的围手术期抗高血压药