中枢神经系统药物解析.pptVIP

大脑皮层 影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素 血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转运系统。 药物的生理学作用，药物的作用取决于其耗竭神经递质存量的能力；中枢神经药的作用会随着生理状态和抑制性或兴奋性药物的作用而叠加。 缩瞳与扩瞳 安眠药（soporific）能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药物。 安定药（tranquilizer，ataractic）是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物，有轻度和深度之分。 轻度安定药又称抗焦虑药，能部分驱散焦虑感觉，多数具有镇静和催眠作用，代表药物是苯二氮卓类和丁螺环酮。 深度安定药又称为神经松弛剂或抗神经失常药，代表药物是吩噻嗪类、丁酰苯类和罗夫木全碱。 一、吩噻嗪类 结构特点： 在C2上可以是卤素、甲氧基和乙酰基。 在N10上如果是丙胺基，产生镇静作用； 在N10上如果是乙胺基，则为抗组胺和抗胆碱作用。 作用机理： 主要为D2受体和α1受体的拮抗剂，也可拮抗M 受体和H2受体。 与 D2受体结合后产生镇静、抗神经失常、行为矫正和止吐等作用； 阻断α1受体引起血管收缩； 拮抗M受体，产生阿托品样作用； 拮抗H2受体，产生中枢镇静和止痒作用。 氯丙嗪（chlorpromazine） 理化性质： 药用盐酸盐、性质不稳定、应避光、密封保存，忌与碱性药配伍，易于析出沉淀。 药动学： 内服有首过效应；易通过血脑屏障和胎盘屏障；能分泌到乳汁中，山羊乳汁中浓度高于血浆，排泄缓慢（肝肠循环），体内残留可达数月。 药理作用： 本品为强安定药，广泛的药理作用。 主要作用: 对C.N.S的作用-- 对植物神经系统与心血管系统的作用-- 对内分泌的影响-- 应用： ①镇静：用于中枢兴奋药中毒及兴奋性疾病所致 惊厥； ②作化学保定药：用于驯服狂躁及野生动物； ③强化麻醉，常配合水合氯醛； ④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激反应） 。 注意： ①残留问题； ②氯丙嗪引起的低血压。禁用AD、应该用NA纠正； ③体弱年老动物慎用； ④马慎用或禁用。（表现不安定） 乙酰丙嗪（作用类似与氯丙嗪） 作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。镇 静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药的作 用比氯丙嗪强。毒性、刺激性小。 应用：同氯丙嗪与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良 好的安全镇痛效果，此时用药量为各药的 1/3即可。 二、苯二氮卓类 具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和健胃作用。 代表药物：地西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。 药动学：内服吸收迅速，肌注吸收不稳定。 作用机理：能增强抑制性神经递质γ氨基丁酸和甘氨酸的活性。 γ氨基丁酸活性↑，镇静和轻度镇痛作用； 甘氨酸的活性↑，抗焦虑和肌肉松弛作用。 地西泮（安定） 作用： 抗焦虑、镇静、肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫等。 应用： 各种动物的镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、基麻及麻前给药，如牛和猪的麻前给药。 治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒； 防止水貂等野生动物攻击； 三、丁酰苯类 作用：镇静、降低运动机能和安定等作用。 作用机理：抗多巴胺的作用强于吩噻嗪类；对α受体有轻度阻断，能引起心动过速和低血压，防止AD引起的心律失常。 主要药物： 氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮和氟苯哌啶酮。 药动学：胃肠道外给药，吸收良好。 四、肾上腺素能α2受体激动剂 作用：强效镇静、催眠，兼有镇痛、肌松和局麻作用的中枢抑制药。 代表药物：赛拉嗪、地托咪啶、美托咪定和赛拉唑。 作用机理：激活突触前膜和突触后膜上的α2受体。产生血管收缩；血糖升高（胰岛素释放抑制）；交感功能低下。 赛拉嗪 理化性质： 白色结晶粉末，不溶于水，在丙酮或苯中易溶。 药动学： 肌注和静注效好。作用时间与种属有关，牛最长；猪最短。 应用： 镇静及肌松作用，可用于放射诊断；催眠、轻度肌松和镇痛作用，可用于外科小手术；深度安眠（麻醉）、广泛持久的肌松和镇痛作用，可用于马的疝痛治疗。 赛拉唑 又名静松灵。 我国自行研发药物，与赛拉嗪作用相似。用药后表现为镇静、嗜睡和镇痛。牛最敏感。 主要用于化学制动或基础麻醉剂。 五、其他——水合氯醛 理化性质： 易溶于水和乙醇，久置或遇碱性溶液、日光、 热分解，应密闭遮光保存。 药动学：内服易吸收 机理： 抑制RF（脑干网状