2018年药理学第一至四章-文档资料.ppt

第一章　药理学总论——绪言;;性质与任务;　　药理学发展简史;§希波克拉底誓词核心; 药理学发展简史;药理学发展简史;药理学发展简史;新药开发与研究;新药类别; ;临床前药理学研究;临床药理学研究;第二章　药物代谢动力学;药物的体内过程及作用部位药物浓度变化的关系;药物通过细胞膜的方式;药物转运的方式模式图;简单扩散(simple diffusion);体液pH值对弱酸性或弱碱性药物解离的影响;影响药物通透细胞膜的因素;　　第二节 药物的体内过程; 分布;€ 血浆蛋白结合率;€ 高血浆蛋白结合率 的药物相互作用;€ 器官血流量 血流量丰富的器官，分布快 € 组织细胞结合 特殊亲和力组织浓度高；发挥药效，贮药，毒性 € 体液的pH值和药物的解离度 € 体内屏障 §血脑屏障(blood-brian barrier, BBB) 　血脑，血脑脊液及脑脊液脑组成 血脑屏障的通透性（小分子\非解离型\高脂溶性） §胎盘屏障 绝大多数药物能通过\妊娠期应谨慎用药 §血眼屏障 脂溶性\小分子 ;€ 药物代谢的作用 减毒\失效;增效\増毒 € 药物代谢的部位 主要是肝脏, 还有胃肠\肺\皮肤\肾, 体内各种组织 € 药物代谢步骤 Ⅰ相(氧化\还原\水解)\Ⅱ相(结合) € 细胞色素P450单加氧酶系(CYP) € 药物代谢酶的诱导与抑制 药酶诱导剂(利福平\乙醇\卡马西平) 自身诱导剂(苯巴比妥\格鲁米特\甲丙氨酯\苯妥英\保泰松) 药酶抑制剂(别嘌醇\氯霉素\异烟肼\双香豆素\西咪替丁);代谢（生物转化）; € 药物代谢酶;药物代谢; Fe 3+;Fe 2+;　€ 肝药酶的特点;€ 肝药酶诱导剂和抑制剂; 排泄;尿pH值对药物肾脏排泄的影响;第三节 房室模型;药物经静脉注射和口服给药的二室模型;药-时曲线(一次静脉注射药物的开放性二房室模型的c-t曲线及相关参数的计算);反映二室模型动力学过程的数学公式;　　　房室模型; 药物消除动力学;零级消除动力学和一级消除动力学的药-时曲线;　一次给药的药-时曲线;　多次给药;多次给药的稳态血浆浓度;　体内药物的药量-时间关系;　药物代谢动力学的重要参数;药物消除半衰期和指数衰减曲线;药物的体内蓄积和消除半衰期的关系;一级消除动力学药物在体内消除及累积量;€ 表观分布容积（Vd);€ 血浆清除率(plasma clearance,CL);绝对生物利用度与相对生物利用度;三种不同的生物利用度;四种由不同药厂生产的相同剂量地高辛片剂的生物利用度;　一级动力学消除;;　　零级动力学消除;药物剂量的设计;三种不同给药方案对稳态浓度的影响;药物剂量的优化----个体化治疗; 药效学 ( pharmacodynamics);药物作用的量-效关系曲线;药物剂量与效应的关系;量反应的量效曲线特征位点;各种利尿药效价强度及效能比较;质反应的量效曲线;质反应的量-效曲线;药物效应和毒性的量-效曲线;;;药物与受体;受体的概念和特性;受体与药物的相互作用;受体药物反应动力学; 作用于受体药物的分类;三种激动药与受体亲和力及其内在活性的比较; ;竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药;;受体学说;受体的二态模型;;基本概念;基本概念;更正;受体类型;膜受体;受体的类型;G蛋白在信号转导中的作用;G蛋白家族分类及特性;G蛋白介导的信号转导的调节;受体的调节;β受体脱敏的可能机制;第四章 影响药物效应的因素;长期用药引起的机体反应性变化