《临床药理学》第16章神经系统主要疾病的临床用药PPT文档.pptVIP

用法与注意事项 ： 应从小剂量开始，缓慢增量。 维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，如与本品同用既减少进入脑中的本品的量，降低其疗效，又能增加外周DA引起的不良反应。故应用本品时应停用维生素B6。 多种抗抑郁药及其它A型单胺氧化酶抑制剂(MAO-A1)不可与本品同用。 利血平类药妨碍神经末梢对DA之摄取，多种抗精神病药阻断DA受体，均能降低本品的作用，应予禁用。 严重精神病人、溃疡、癫痫及青光眼病人应禁用或慎用。 溴隐亭 直接激动DA受体。 改善运动不能和肌肉强直，对肌肉震颤疗效较差。 左旋多巴或其复方制剂无效，本品常可有效。 可与左旋多巴复方制剂合用 。 消化道反应及开关现象较左旋多巴少，精神症状多。 小剂量开始，缓慢加量。 禁忌症同左旋多巴相似。 （二） 激动DA受体 金刚烷胺 抗病毒药。 促进DA的合成、释放、再摄取，也可激动DA受体。 疗效不如左旋多巴，与抗胆碱药相似 。 见效快，2天后作用达高峰，5-12周后疗效减退 。 与左旋多巴制剂合用有协同作用。 常见副作用为下肢出现网状青斑及踝部水肿 。 二、单胺氧化酶B抑制药 盐酸司来吉兰(商品名、异名较多，如：丙炔苯丙胺，眯多吡) 特异的B型单胺氧化酶抑制药(MAO-BI)。 可透过血脑屏障，可减少脑中DA降解，可与左旋多巴制剂合用 。 无特殊不良反应，偶见眩晕、焦虑、幻觉等。 开始剂量清晨用药一次，5mg /次，每日剂量不超过10mg 。 常用药物 盐酸苯海索(安坦) 盐酸丙环定(卡马特灵、开马君) 三、中枢抗胆碱药 特点 改善肌强直及运动障碍效果好，对肌肉震颤的影响小。 疗效不如拟多巴胺类药物 。 对阻断DA受体的药物(如抗精神病药)所致震颤麻痹有效 。 与左旋多巴制剂合用有协同作用 。 与左旋多巴联用可增加其疗效 已开发两个产品 托卡朋(tolcapone) 恩他卡朋（entacapone,comtan) 四、COMT抑制剂 第三节 癫 痫 癫痫是一种发病率较高(0.4％～0.9％)、的神经科疾病，是由多种病因所致大脑某些部位的神经细胞群异常放电引起的突发性、短暂而反复发作的脑功能紊乱。 异常放电的部位不同，临床表现也不同，分别有运动、感觉和精神方面的病象；据此可将癫痫发作进行分类。 除发作次数极为稀疏者外，癫痫患者均须用抗癫痫药控制其发作，以免病情加重或发生危险。 概 述 一、癫痫治疗的总则 根据发作类型选药： 不同发作类型的患者应选用不同的抗癫痫药 。 用药方案的制订与执行： 制订：首选单用药，次选联用药。 执行：疗程不宜短，停药宜渐减。 密切注意不良反应： 检查项目：血尿常规、肝肾功能 。 检查时间：每月复查血象，每季复查生化。 慎重对待孕妇用药 二、常用药物 苯妥英钠(phenytoinsodium，又叫大仑丁，Dilantin) 苯巴比妥(phenobarbital，鲁米那Luminal) 扑米酮（扑痫酮） 卡马西平(carbamazepine，又名酰胺咪嗪) 乙琥胺(ethosuxide，又名柴朗丁，Zarontin) 苯二氮卓类（benzodiazepines） 作用与疗效： 能抑制突触传递时强直后增强现象，阻止癫痫病灶异常放电向周围扩散。 膜稳定作用 还能增强脑内r－氨基丁酸(GABA)的作用。 本品对全身性强直－阵挛性发作(大发作)、和简单部分性发作的疗效最好，对复杂的部分性发作(精神运动性发作)亦有效，静脉注射可治疗癫痫持续状态，故抗癫痫谐比较广。 苯妥英钠 不良反应： 神经系统反应 血液系统反应：有抗叶酸作用，可致全血细胞减少性和巨细胞性贫血，用叶酸制剂和维生素B12有效。 过敏反应和牙龈增生 局部刺激 用法与注意事项： 从小剂量开始逐渐增量，应用时应多监测血药浓度。 本品血药浓度易受药动学因素影响，药酶诱导剂可降低其疗效，药酶抑制剂和能与其竞争血浆蛋白结合的药物则可增高其血浓度而引起毒性反应。在伍用其它药物时必须注意药物相互作用。 能提高癫痫病灶周围细胞的兴奋阈，阻止异常放电的扩散，也能降低病灶细胞的兴奋性，抑制其异常放电，还能增强中枢抑制性递质GABA的功能，减弱谷氨酸为代表的兴奋性递质的释放，是一广谱抗癫痫药。 对强直-阵挛性发作(大发作)疗效最好，对各种部分发作也有效。 苯巴比妥(phenobarbital） 可通过胎盘和进入乳汁，孕妇和授乳妇女慎用。 久用有一定依赖性，停用本品或以它药代替本品时应逐渐减量，以免诱发发作或发生癫痫持续状态。 为药酶诱导剂，能影响某些伍用药物的血药浓度，须加注意。 在体内转化成苯巴比妥与苯乙基丙二酰胺，三者均有抗癫痫作用。 抗癫痫谱亦较广，适用于其它抗癫痫药难以控制的病人。 必要时与苯妥英纳或卡马西平合用以提高疗效，与苯巴比妥合用则