甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素包括课件.pptVIP

处理方法是处理诱因，调节酸碱平衡，加大胰岛素剂量 甲苯磺丁脲D860是在磺胺类药物基础上发展而来，与氯磺丙脲属第一代磺酰脲类。 磺酰脲类与其受体结合后，可组织Ik而组织钾外流，使细胞膜去极化，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。 由于胞内游离钙浓度增高后，触发胞吐作用而释放胰岛素 2型糖尿病建议使用 1997年1月,第1个品种曲格列酮(ｔｒｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ)获美国食品药品监督管理局(ＦＤＡ)批准上市,然而在2000年3月因严重肝毒性被停止使用。 1999年6月和7月,罗格列酮(ｒｏｓｉｇｌｉ-ｔａｚｏｎｅ)和吡格列酮(ｐｉｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ)分别在美国上市,至今无更新品种上市。 2001年2月后,罗格列酮和吡格列酮亦相继获我国国家食品药品监督管理局(ＳＦ-ＤＡ)批准在国内上市。 复方制剂二甲双胍/罗格列酮于2002年在欧美等国家上市,2008年1月在我国上市。 轻2型糖尿病 尤其是肥胖/单用饮食控制无效者 【临床应用】 常见胃肠反应 乳酸性酸血症或酮血症 【不良反应】 三、胰岛素增敏药 临床有 罗格列酮(99-2010年欧盟/11年美国-撤市） 吡格列酮(2011年有膀胱癌风险） 曲格列酮（肝毒性，97-2000撤市） 常为噻唑烷二酮类（格列酮类）： 原料药：环格列酮、恩格列酮 1.提高组织对胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗 2.纠正脂肪代谢紊乱：↓甘油三酯/LDL，↑HDL。 3.改善胰岛B细胞功能。 4.抑制plt聚集/炎症反应/内皮c增生/抗动脉粥样硬化，对2型糖尿病血管并发症有防治作用。 【药理作用】 胰岛素抵抗及对其它降糖药不敏感的Ⅱ型糖尿病。 【临床用途】 1.心力衰竭：最严重，与罗格列酮作用于集合管，增加水分重吸收有关。 2.肝毒性：严重可致肝功能衰竭甚死亡。 曲格列酮最明显，故被淘汰。 3.一般不良反应：头痛/骨骼痛/轻度贫血/消化道症状。 【不良反应】 四、?-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖 (Acarbose) 小肠壁切面图 小肠道 小肠皱褶 小肠粘膜 放大 绒毛 上皮细胞 刷状细胞 微血管 网络 淀粉(多糖)被消化分解过程及拜糖平作用机制 胰淀粉酶 双糖酶 ?-葡萄糖苷酶 单糖：葡萄糖 扩散 毛细血管 微循环系统 微绒毛 粘膜细胞 双糖(蔗糖)或寡糖 寡糖是少数单糖的聚合物 淀粉(多糖) - - - 阿卡波糖 - - 米格列醇 竞争性抑制?－葡萄糖糖苷酶 减缓肠道内葡萄糖吸收入血 控制餐后血糖升高 【阿卡波糖降糖作用机制】 阿卡波糖延缓碳水化合物的吸收 特点：作用平稳而持久，减少低血糖发生？ 餐后血糖升高 控制餐后血糖升高 1.轻/中度2型糖尿病，空腹血糖正常而餐后明 显升高者。 【临床应用】 2.减少糖耐量减低(IGT)人群的心血管事件 又叫无症状/隐性糖尿病,糖尿病前期. 是糖代谢介于正常与糖尿病之间的中间状态 常见胃肠道反应，如腹胀、嗳气、排气增多，甚便秘或腹泻。 【不良反应】 五、餐时血糖调节药 瑞格列奈 Repaglinide(1998年上市) 吸收：快15m起效，30m达峰，t1/21h 作用机制：促胰岛素分泌(与磺脲类相同)。 优点：模拟胰岛素的生理性分泌 应用： 2型(老年人或伴有肾病者） 第三节 其他新型降糖药 一、以胰高血糖素样肽-1（GLP-1）为作用靶点的药 GLP-1是一种肠促胰素，由肠道L细胞分泌，药理作用为促胰岛素合成，抑制胰高血糖素分泌等。 GLP-1被二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）降解而失去活性，t1/2不到2min，这大大限制了其临床应用。 常用长效GLP-1受体激动剂及口服DPP-Ⅳ抑制剂。 第三节 其他新型降糖药 一、以胰高血糖素样肽-1（GLP-1）为作用靶点的药 依克那肽（exenatide）：长效GLP-1受体激动剂 最初在赫拉毒蜥唾液中发现，2006年上市T1/2≈10h 在不引起低血糖和体重增加的基础上治2型糖尿病； 适应症：双胍类或磺酰脲类治疗无效者 皮下注射，Bid（早餐和晚餐前） 常见胃肠反应（胃肠严重疾病和肾衰者禁用） 第三节 其他新型降糖药 二、胰淀粉样多肽类似物 普兰林肽（pramlintide acetate） 继胰岛素之后第二个获准用于治疗1型糖尿病的药物 抑制葡萄糖吸收/抑胰高血糖素分泌/减少肝糖原合成 餐前皮下注射，Tpeak≈20min，T1/2≈50min。 1和2型糖尿病胰岛素治疗的辅助治疗。 不良反应为低血糖关节痛等 重点内容 胰岛素及口服降糖药： 药理作用/临床应用/不良反应 IDDM 胰岛素抵抗 刺激胰岛B细胞释放胰岛素 肥胖的糖尿病患者 糖尿病伴肾病者 胰岛素 罗格列酮 格列美脲、瑞格列奈 二甲双胍 阿卡波糖 以下情况该用何药？ 典型试题 空腹血糖