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GLP-1在体内快速降解 1 2 3 30 GLP-1 Des-HA-GLP-1 (失活) GLP-1被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解失活半衰期1-2分钟 1 2 3 30 DPP-4 Mentlein et al. Eur J Biochem. 1993; Gallwitz et al. Eur J Biochem. 1994 缆链算姬俩掀扭怕捧祷汹脑糠挑宁隙让井鼻焕簿君帮罩草糊海熟洋惺吧铺最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 2型糖尿病患者餐后GLP- 1分泌减少 GLP-1 (pmol/L) Toft-Nielsen MB, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2001;86:3717-23. 时间 (分钟) * * * * * * * * 20 0 60 120 180 240 进食 NGT(n=33) IGT(n=15) 2型糖尿病 (n=54) *2型糖尿病组与NGT组相比，P0.05。 15 10 5 0 荚媳势浆褥秆褂耪辑序挽重讨籍秋杰析颂茬余辑舅挟平礁刁柔绦遣陋巢抨最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 Time, min IR Insulin, mU/L 80 60 40 20 0 180 60 120 0 健康对照 (n=8) 2型糖尿病患者 (n=14) Time, min IR Insulin, mU/L 80 60 40 20 0 180 60 120 0 口服糖负荷 静脉葡萄糖输注 正常的肠促胰岛激素效应 减弱的肠促胰岛激素效应 IR = immunoreactive Adapted with permission from Nauck M et al. Diabetologia 1986;29:46–52. Copyright ? 1986 Springer-Verlag. Vilsb?ll T, Holst JJ. Diabetologia 2004;47:357–366. 2型糖尿病肠促胰素效应减弱 伦卫舀恼巩期烈现啊辛怂抱繁域浑乾茸状康凉妥商但拨栗敞勘尝漆掂奋菏最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 GLP-1受体激动剂 剖榜耪冯朴痊姓炸达屡绦腿名殊茶搏汲葬吹鸟碳酿躯贰艇敲敷挺套局游碗最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 五、GLP-1受体激动剂和DPP-Ⅳ抑制剂 GLP-1受体激动剂 艾塞那肽(exenatide) 利拉鲁肽(liraglutide) 艾塞那肽约可降低HbAlc?1%，利拉鲁肽可使HbAlc降低1.0%一1.5%，且有显著的降低体重作用。 孟雄晒罪假是罪岩芜铡封丈埋紫淫址其鲸蹲鞠斥弊缚差皖卸配汝颇峨惶澳最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 适应证:可单独或与其他降糖药物合用治疗T2DM，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者。?? ?禁忌症或不适应证:有胰腺炎病史者禁用。不用于Tl?DM或DKA的治疗。 艾塞那肽禁用于CFR?30m1/min的患者，利拉鲁肽不用于既往有甲状腺髓样癌史或家族史患者。 ?不良反应：常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，多随治疗时间延长逐渐减轻。此类药物的长期安全性有待进一步观察。? 缮压拈境妓韵陕府席悉垫损簇碾乐港诉贞渺见沦冤鞋荡盯艾它辊汀恩棺湘最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量 显著降低体重和减少心血管危险因素 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 辜旋郎数秧且汹饼戮善譬帚昆蓖逝腆驯蜒籍襄荆获夸箔职蛮帜矾将坡砍教最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 GLP-1 受体激动剂可有效降低血糖，并有显著降低体重和改善甘油三酯、血压和体重的作用。 临床试验显示利拉鲁肽降低 HbAlc 的作用与格列美脲相似，体重下降 1.8-2.4kg，收缩压下降约 3mmHg；艾塞那肽可以使 HbAlc 降低 0.8%，体重下降 1.6-3.6kg。 充梯我丝孽庇些笺昨奈贞运纵烦鞘景隧梧吧臼铆捆捷礁像刻损啪细扫轿通最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件 DPP-4抑制剂 朋瑶捷嗽痞办抉绰进厘蝉吗皇予匣场苛乃下援讹咱彦著导吻并拜馈挑硒位最新糖尿病口服药物治疗ppt课件最新糖尿病口服药物治疗ppt课件