护理专业药理第12章镇静催眠药课件.pptVIP

? 镇静催眠药（sedative- hypnotics） 是一类对中枢神经系统功能有抑制作用的药物。 ?小剂量引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用。 ?较大剂量引起类似生理性睡眠的催眠作用。 睡眠的生理周期 生理睡眠： 非快动眼睡眠相（NREMS） 快动眼睡眠相（REMS） 时间 80～120分/次 20～30分/次 （4～5次/晚） （4～5次/晚） 眼活动 非快动眼 快动眼 梦 少、片断 多、完整、生动 夜惊夜游多发生于第3、4期 ? 本类药物的优点： ①安全性高，过量不引起麻醉。 ②对肝药酶无诱导作用，耐受性轻。 ③停药后反跳现象比巴比妥类轻。 ④不良反应轻。 应用： （1）各种原因引起的失眠。 （2）麻醉前给药： ①缓和患者对手术的恐惧情绪 ②减少麻醉药用量而增加其安全性 ③使患者对术中的不良刺激不复记忆 （3）心脏电击复律或内镜检查前给药。 用法：地西泮iv。 作用机制： BZ+ GABAA-R复合物的BZ受点 ↓ 促GABA与GABAA-R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ内流↑ ↓ 膜超极化→中枢抑制 氯氮卓（chlordiazepoxide,利眠宁） 主用： 焦虑症、神经官能症、失眠。 第二节 巴比妥类 【体内过程】 【不良反应】 1、后遗效应：服药后次晨仍有嗜睡、头晕、乏力、精神不振等。 2、反常的兴奋作用：表现为兴奋、欣快、不安、谵妄等。 年老体弱者易发生。 注意小剂量用药。 3、耐受性和依赖性：长期应用产生依赖性，突然停药易发生“反跳”现象，此时REMS↑，梦魇↑，迫使病人继续用药，终至成瘾。 成瘾后停药，出现戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 5、急性中毒：中毒剂量是催眠剂量的5～10倍。 主要表现：深度昏迷、呼吸抑制、Bp↓甚至消失、反射减弱或消失、T↓等，多死于呼吸衰竭。 解救原则：（1）清除毒物： ①洗胃或灌肠 ②碱化尿液加速毒物排泄 ③血液透析 （2）维持呼吸、 Bp、T 第三节 其他镇静催眠药 水合氯醛 （chloral hydrate） 1、po吸收迅速，15min起效，维持6～8h 2、不缩短REMS，无宿醉后遗效应 3、应用：（1）顽固性失眠 （2）惊厥：大剂量 甲丙氨酯（眠尔通） 1、po吸收良好，1～3h血药浓度达高峰，血浆t?6～16h。 2、作用：镇静、催眠、抗焦虑和弱的肌松作用。 3、应用：（1）焦虑、失眠 （2）肌痉挛：与镇痛药合用 （3）癫痫小发作 4、成瘾：久服。 丁螺环酮类 包括：丁螺环酮、依沙哌隆、吉吡隆等。 丁螺环酮（busprione，布斯哌隆） 1、po吸收好，抗焦虑作用在服药后1～2周显效，4周达最大效应。 2、抗焦虑作用与地西泮相似，无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。 3、机理：5-HT1A受体的部分激动剂。 4、应用：焦虑性激动、内心不安和紧张等急慢性焦虑状态。 5、无明显生理依赖性和成瘾性。 佐匹克隆（zopiclone） 1、po吸收迅速，达峰时间0.5～1.0h，t?3.5～6h。 2、作用：镇静、抗焦虑、肌松、抗惊厥。 3、应用：各种类型失眠症。 特点：睡眠潜伏期↓、觉醒次数↓、睡眠质量↑。 4、戒断症状：长期用药突然停药。 4、对呼吸系统的影响：催眠剂量对正常人影响不大，大剂量明显抑制呼吸中枢，呼吸抑制是本类药物的