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第十六章 镇静催眠药 sedative-hypnotics;镇静催眠药;镇静催眠药的概述;醒觉:学习和工作必须处于清醒的头脑 高效
睡眠:足够的睡眠,使机体恢复疲劳 得到休整 ;睡眠时相及药物作用特点;失眠原因及危害;处理失眠的原则;镇静催眠药的概念
理想的镇静催眠药;镇静催眠药分类及代表药;第一节 苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ);1.抗焦虑作用
2.镇静催眠作用
;1、抗焦虑作用;特点:
① 作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间;
② 对REMS影响小,停药反跳延长轻,停药困难少;
③ NREMS 2期延长,4期缩短,减少夜惊或夜游症。
④ 产生耐受性、依赖性慢;安全范围大。;3、抗惊厥、抗癫痫作用;作用:有较强的肌松作用和降低肌张力作用,
但不影响正常活动。
应用:用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力
增高及肌肉痉挛。
机制:抑制脊髓多突???反射,抑制中间神经元
的传递,引起肌松作用。
;;GABA受体亚型:GABAA
低亲和力部位
高亲和力部位:被GABA调控因子所掩盖,使其不能暴露与激活
已知GABAA与Cl-通道偶联。苯二氮卓与苯二氮卓受体结合后,并不能使Cl-通道开放,但它通过改变GABA调控因子的构象,解除GABA调控因子对GABAA高亲和部位的抑制,促进GABA与GABA受体的结合,使Cl-通道开放的频率↑,Cl-内流↑,从而产生抑制效应。;[作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)
抑制性递质的作用来实现的。
;药物作用结果;不良反应; 【常用制剂及特点】;初次静注0.1- 0.2mg,一直到清醒;
再以静脉滴注维持, 维持量0.1-0.4mg/h。; ;第二节 巴比妥类;1、对中枢产生普遍性抑制。
2、随着剂量增加,中枢抑制加强(镇静,催眠,
麻醉、抗惊厥,麻痹死亡。)
3、明显抑制REMS,停药反跳(停药困难)。
4、肝药酶诱导,与其他药物相互作用。
5、安全范围小,久用可成瘾。;巴比妥类作用与用途比较表;1.镇静催眠
2.抗惊厥
3.麻醉
4.增强中枢性抑制药作用
; 增强中枢GABA功能
延长Cl-通道开放时间 增加Cl-内流
;不良反应; ;新型催眠药; 1. 简述苯二氮卓类药物作用机制。 ;祝大家身体健康
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