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纯阿片受体激动药—美沙酮 美沙酮为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。 纯阿片受体激动药—美沙酮 美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，作用持续时间24～36小时，t1/2为15～18小时，血浆蛋白结合率为85%～90%；主要在肝脏代谢，由肾脏及胆汁排泄，反复给药有组织蓄积作用。 适应证： 1．用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗。 2．用于阿片类依赖的脱毒治疗。 3．用于阿片类依赖的替代维持治疗。 曲马多 曲马多，英文名：Tramadol（INN），为非阿片类中枢性镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。该药是人工合成的，作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统。 纯阿片受体激动药—药代动力学 吗啡 哌替啶 芬太尼 等效剂量（mg） 10 80 0.1 峰效应时间（min） 20-30 5-7 3-5 脂溶性 1.4 95 91 时程（h） 3-4 5-7 0.5-1 蛋白结合率（%） 30 64 84 静脉注射阿片