成都理工大学材料与化学化工学院合成药物化学 第十章.pdfVIP

《合成药物化学》 第十章 抗血栓药和 抗抑郁症药的合成工艺 曾庆乐 成都理工大学材化院 抗血栓药噻氯匹定和氯吡格雷 血栓的形成机理  血栓的过程涉及到血小板的凝聚，在血 液中产生预凝结状态，并最终在血管中 形成血液凝块. 噻氯匹定能抑制二磷酸 腺苷(ADP)诱导的血小板凝聚作用。 噻氯匹定的药理  噻氯匹定(1)和氯格雷(2)都能抑制二磷酸腺苷 (ADP)诱导的血小板凝聚作用，红血细胞释放 的血小板激活素激活了血小板，并损害了内皮 细胞。ADP也能诱导血小板粘附。  噻氯匹定(1)是一个上市较早的药物，于 1979年上市，而1993年上市的药物氯吡格 雷(2)在商业上获得了巨大的成功。如同它 的前一代药物噻氯匹定(1) ，氯吡格雷(2)是 一个二磷酸腺苷依赖型的血小板凝聚抑制 剂。噻氯匹定(1)和氯吡格雷(2)的作用机制 是一致的. 即通过对P2Y12嘌呤受体的拮抗 作用，防止磷酸腺苷(ADP) 与P2Y12受体结 合。 氯吡格雷(2)的激活过