初级药师考试辅导相关专业知识药剂学——半固体制剂软膏剂.DOC

初级药师考试辅导　　　　　 相关专业知识 　　　　　　 第 PAGE 1页 药剂学——半固体制剂 一、软膏剂　　（一）软膏剂的概念、特点与分类　　软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。其中用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂。　　软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。　　软膏剂的类型按分散系统分为溶液型、混悬型和乳剂型；按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。　　软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外还经常加入抗氧化剂、防腐剂等。　　一般软膏剂应具备下列质量要求：　　①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上；　　②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；　　③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；　　④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。 　　（二）软膏剂的基质与附加剂　　基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。　　软膏基质的要求是：润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；性质稳定，与主药不发生配伍变化；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；易洗除，不污染衣服。　　常用的基质有三类：油脂性基质、乳剂型基质及亲水或水溶性基质。　　1.油脂性基质 油脂性基质中以烃类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。　　（1）烃类　　1）凡士林：无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收约5%的水，加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。　　2）石蜡与液状石蜡：石蜡为固体饱和烃混合物，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。　　（2）类脂类　　1）羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。　　2）蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯，两者均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。　　3）二甲硅油：或称硅油或硅酮，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。本品最大的特点是在应用温度范围内（40～150℃）黏度变化极小。对大多数化合物稳定，在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降。 　　2.乳剂型基质 乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳剂，最后在室温下成为半固体的基质。形成基质的类型及原理与乳剂相似。常用的油相多数为固体，主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（如十八醇）等，有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油等。　　乳剂型基质有水包油（0/W）型与油包水（W/O）型两类。乳化剂的作用对形成乳剂基质的类型起主要作用。O/W型基质能与大量水混合，含水量较高。乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。由于基质中水分的存在，使其增强了润滑性，易于涂布。但是，0/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，常须加入防腐剂。同时水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂，一般用量为5%～20%。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。　　乳剂型基质常用的乳化剂有： 　　（1）皂类　　1）一价皂：常为一价金属离子钠、钾以及铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，HLB值一般在15～18。　　2）多价皂：系由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。　　（2）脂肪醇硫酸（酯）钠类：常用的有十二烷基硫酸（酯）钠。　　（3）高级脂肪酸及多元醇酯类　　1）十六醇及十八醇：吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。　　2）硬脂酸甘油酯　　3）脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：均为非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类HLB值在4.3～8.6之间，为W/O型乳化剂。聚山梨酯，即吐温类HLB值在10.5～16.7之间，为0/W型乳化剂。聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂、防腐剂的效能，如与羟苯酯类、季铵盐类、苯甲酸等络合而使之部分失活，但可适当增加防腐剂用量予以克服。非离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂